西他赛坦

产品

自2006年以来,西他腾坦以薄膜包衣的形式进入欧盟市场。 (Thelin 100 mg,辉瑞)。 由于以下原因,该产品于2010年退出市场 毒副作用。

结构与性能

西他坦坦(C18H15CIN2O6S2Mr = 454.9g / mol)是恶唑,噻吩,苯并二恶唑和磺酰胺衍生物。 它存在于 毒品 作为西他生坦 也被称为西他生坦。

效果

西他赛坦(ATC C02KX03)是内皮素-1(ET-1)在内皮素受体上的拮抗剂。 它逆转荷尔蒙的作用,扩张 血液 船舶,降低 胃和食管静脉血压增高,并改善症状。 西他赛坦,不像 波森坦 (Tracleer)对ETA受体具有选择性。

适应症

用于治疗肺动脉 高血压.

不利影响

最常见的可能 不利影响 包括 头痛。 西他赛坦具有肝毒性。 由于两次致命 在治疗过程中,辉瑞公司自愿将药物从市场上撤回并停止了所有临床试验。