硫酸异氟康唑鎓

产品

硫酸异佛康唑鎓可以以市售形式获得 粉 用于制备胶囊形式的输注溶液的浓缩物（克雷森巴）。 它于2015年在美国和欧盟获得批准，并于2017年在许多国家获得批准。

结构与性能

硫酸异氟康唑鎓（C35H35F2N8O5S+ – HSO4– Mr ＝ 814.8g / mol）是唑伏康唑（一种唑类抗真菌药）的前药。 它以无定形形式存在，白色至黄白色 粉。 硫酸异佛康唑鎓硫酸盐通过酯酶在体内迅速水解成活性成分。 依沙康康唑是三唑衍生物。

效果

Isavuconazole（ATC J02AC05）具有抗真菌（杀菌）性能。 这种作用是由于抑制了麦角固醇的合成，麦角固醇是真菌的重要成分。 细胞膜。 硫酸异佛康唑鎓抑制酶羊毛甾醇14α-脱甲基酶，该酶将羊毛甾醇转化为麦角固醇。 这导致甲基化固醇前体的积累和麦角固醇的消耗，这破坏了膜的结构和功能。

适应症

  • 侵袭性曲霉病
  • 浸润性毛霉菌病（用药物治疗的患者的毛霉菌病） 两性霉素B 未标明）。

剂量

根据专业资料。 该药物以静脉内输注的形式给药。 这 胶囊 是经口的。

禁忌

  • 过敏症
  • 与强效CYP3A4抑制剂组合（例如， 酮康唑, 利托那韦）或强CYP3A4诱导剂（如利福霉素，巴比妥类药物）
  • 家族性短QT综合征。

有关完整的预防措施，请参阅药物标签。

交互作用

活性成分isavuconazole是CYP3A4 / 5的底物，CYP抑制剂和诱导剂可能导致 互动。 此外，Isavuconazole还是CYP3A的中度抑制剂，是CYPXNUMXA的弱抑制剂 P-糖蛋白和OCT2。

不利影响

最常见的潜力 不利影响 包括已更改 肝 酶, 恶心, 呕吐，呼吸困难， 腹痛, 腹泻。 ，注射部位反应， 头痛, 低血钾症和一个 皮肤 皮疹。 这些数据用于静脉治疗。