非选择性 Beta阻滞剂 alprenolol于1960年代后期开发,如今已不再投放市场。 这种药物被称为非选择性药物,因为它在体内不仅仅作用于直接负责控制心跳的 ß-肾上腺素受体,而是作用于在体内执行各种功能的所有三种已知受体亚群。
什么是阿普洛尔
非选择性 Beta阻滞剂 阿普洛尔是在 1960 年代后期开发的,不再上市。 阿普洛尔是一种 β 受体阻滞剂,于 1969 年由 AB Hässle 制药公司获得专利并上市销售。 该药物主要用于治疗 高血压,已不再投放市场。 阿普洛尔的化学结构类似于 羟戊烯醇,这就是为什么它也属于非选择性β-受体阻滞剂。 如果阿普洛尔以高剂量给药,它对 细胞膜; 在这里,阿普洛尔也与活性成分相似 羟戊烯醇. 活性成分只有部分脂溶性,血浆半衰期长达三个小时。 管理。 但是,那 生物利用度 alprenolol 的含量相对较低,为 XNUMX%。 生物利用度 是指化合物在该值不变时可用的值 循环.
药理作用
与所有 β 受体阻滞剂一样,阿普洛尔用于抑制兴奋作用 激素 肾上腺素和 去甲肾上腺素. 然而,由于阿普洛尔并不是专门针对 ß1 受体,而 心 率直接控制,阿普洛尔被称为非选择性 Beta阻滞剂. 相反,阿普洛尔作用于β-肾上腺素能受体的所有三种亚型,这些亚型在非常高的 密度 ,在 心,脂肪组织和平滑肌。 所有 ß 受体都受到刺激 肾上腺素. 这是在肾上腺髓质中产生的,被称为 应力 荷尔蒙,在特定的压力和压力情况下会大量分泌。 这种激素释放的后果是增加了 心 率,增加 血液 压力、支气管扩张和脂肪加速分解,以便为身体提供能量。 这 心血管系统 这种机制特别强调了这一机制,它在人类发展的早期阶段对生存起着至关重要的作用。 β-受体阻滞剂,如阿普洛尔,从而阻止 高血压 和一个快速的 心率 在生化水平。
医疗应用与使用
β 受体阻滞剂如阿普洛尔主要用于慢性升高 血液 压力。 高血压 据说发生在收缩期 血液 压力永久高于 140 mmHg,舒张压极限 胃和食管静脉血压增高 是90毫米汞柱。 最常见的原因 高血压 是疾病 心血管系统是, 内分泌系统 以及对肾脏的损害。 遗传因素也可以发挥作用。 例如,儿童患高危症的风险 胃和食管静脉血压增高 如果他们的父母已经是这种情况,那么一天就会显着增加。 旁边 糖尿病 和 肥胖,高 胃和食管静脉血压增高 是发展的重要风险因素 动脉硬化,这反过来又会严重损坏 心血管系统,例如心脏病发作。 服用阿普洛尔等制剂的其他病症包括冠心病、心肌梗塞 治疗, 心脏衰竭 和 心律失常. 此外,还有一些其他条件,例如 甲状腺功能亢进症,焦虑或 偏头痛,为此准备可以在个别情况下提供缓解。
风险和副作用
阿普洛尔中所含的 ISA 活性成分组比不含 ISA 的 β 受体阻滞剂更容易引起睡眠障碍。 否则,与所有 β 受体阻滞剂一样,服用阿普洛尔也会出现相同的副作用。 最常见的副作用包括脉冲太慢, 心脏衰竭或 哮喘 攻击。 这种副作用也是阿普洛尔不应给予患有以下疾病的患者的原因 支气管哮喘.心脏衰竭本身就是一种疾病,它是指心肌无法在不升高压力的情况下将身体所需的血液量输送到心房。 其他问题如 疲劳,外围 循环 问题、抑郁情绪,或 勃起功能障碍 经常会发生。 心脏传导障碍也可作为 β 受体阻滞剂的不良反应发生。 这是一种比较常见的形式 心律失常.