甲氧西林是一种 抗生素 来自 青霉素 一组活性成分。 仅对革兰氏阳性菌有效 菌 如 金黄色葡萄球菌 因此活动范围很窄。 今天，它不再用作药物，而仅用作指示物质 葡萄球菌 电阻测试。
什么是甲氧西林？
甲氧西林是一种 抗生素 来自 青霉素 一群 毒品. 它仅对革兰氏阳性菌有效 菌 如 金黄色葡萄球菌. 甲氧西林被认为是第一个 青霉素 已建立对细菌青霉素酶的耐药性。 甲氧西林的特征是一个 β-内酰胺环，它在空间上不受外部破坏。 青霉素酶降解这种β-内酰胺环 青霉素，使它们无效。 然而，甲氧西林的侧链会阻碍酶进入 β-内酰胺环。 因此，甲氧西林对成为一种有效对抗革兰氏阳性菌的青霉素提出了许多希望。 菌. 1959 年，它由制药公司“Beecham”开发。 最初，它能够有效地对抗细菌感染 金黄色葡萄球菌. 然而，越来越多的阻力产生了。 甲氧西林必须肠胃外给药（不是通过消化系统），因为它对酸敏感，因此会在消化道中被破坏。 胃. 后来甲氧西林被 青霉素 苯唑西林或 氟氯西林，它们也耐青霉素酶，因为它们耐酸，因此也可以口服给药。 同时，他们还 铅 副作用比甲氧西林少。 相信甲氧西林不能 铅 对细菌菌株的耐药性也已被证明。 今天，这个词 葡萄球菌 （耐甲氧西林 葡萄球菌 aureus）代表危险的多重耐药性医院病菌。
药理作用
甲氧西林对革兰氏阳性菌的抗菌作用 病菌 基于对 murein 层积聚的破坏。 现有细菌不受甲氧西林攻击。 然而，它们的细胞分析受到阻碍，因为由于胞壁层的结构受到干扰，细菌的细胞壁无法形成。 Murein 是一种肽聚糖，对构建细菌细胞壁至关重要。 与革兰氏阴性菌相反，革兰氏阳性菌尤其具有厚厚的胞壁质层。 因此，甲氧西林仅对革兰氏阳性菌有效 病菌. 然而，革兰氏阴性菌对甲氧西林具有抗药性。 murein 层是在细菌酶转肽酶的帮助下建立的。 酶转肽酶确保 N-乙酰胞壁酸与 N-乙酰氨基葡萄糖结合形成胞壁蛋白。 然而，转肽酶对所有β-内酰胺敏感 抗生素。 β-内酰胺 抗生素 通过形成紧密的键来抑制酶。 作为该反应的一部分，β-内酰胺环打开并可以结合 氨基酸 在这种形式的酶的活性部位，导致转肽酶失去其效力。 然而，正在进行的突变使转肽酶对β-内酰胺的作用越来越稳定 抗生素. 因此，抗 β-内酰胺类抗生素 比如甲氧西林，发展较早。
医疗应用与使用
从 1950 年代后期开始，甲氧西林被用作 抗生素 对抗革兰氏阳性菌。 它特别适用于控制感染 葡萄球菌 金黄色葡萄球菌。 通常，这种细菌是无害的。 它在网上随处可见 皮肤 以及人和动物的粘膜。 但是，它可能会导致免疫功能低下的个体发生严重感染。 这些的传播 病菌 可以用甲氧西林阻止。 然而，由于甲氧西林对酸敏感，因此必须通过输注给药。 随着时间的推移，甲氧西林最终被耐酸 β-内酰胺类抗生素 苯唑西林， 氟氯西林 和双氯西林。 它们的作用与甲氧西林相同，但副作用较少。 今天，甲氧西林仅与苯唑西林和其他抗生素一起用作指示物质 葡萄球菌 电阻测试。 最初，甲氧西林被用作 铅 本次测试的抗生素。 这也是医院多重耐药菌 MRSA 名称的由来。 葡萄球菌 金黄色葡萄球菌）现在也已确定用于医院细菌，因为苯唑西林现在经常用作指示物质。 甲氧西林的真正医学重要性是基于它是第一个找到应用的对青霉素酶有抗性的青霉素。 它是一种针对革兰氏阳性细菌的窄谱抗生素。
风险和副作用
甲氧西林用量的增加促进了 多药耐药菌， 除其他事项外。 在 1950 年代后期开始使用时，甲氧西林被排除在耐药性来源之外。 然而，抗药性细菌在早年就产生了。 今天，MRSA 或 ORSA 被认为是多重耐药细菌的最重要代表。 由于甲氧西林的使用很早就开始了，对抗生素的第一个耐药性与甲氧西林有关。 然而，很明显，这些细菌也对其他细菌产生了抗药性。 β-内酰胺类抗生素，因为它们的作用方式具有可比性。 甲氧西林尤其用于医院、其他医疗机构或疗养院，因为大多数金黄色葡萄球菌感染发生在那里，因为许多免疫功能低下的患者在这里接受治疗。 结果，这些细菌最初对β-内酰胺类抗生素产生了抗药性，后来在某些情况下也对其他抗生素产生了抗药性。 的出现 多药耐药菌 今天在医院、其他医疗设施和疗养院， 健康 护理系统。 例如， 质量 不分青红皂白 用抗生素治疗，尤其是甲氧西林，导致了过去不存在的疾病。 此外，由于对某些抗生素的耐药性不断出现，现在越来越难以控制免疫功能低下个体的金黄色葡萄球菌感染。
