替扎尼丁

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替扎尼定可以片剂和缓释胶囊形式(Sirdalud,Sirdalud MR,仿制药)以市售形式获得。 自1983年以来,它已在许多国家/地区获得批准。

结构与性能

替扎尼定(C9H8CIN5S,Mr = 253.7 g / mol)存在于 毒品 作为盐酸替扎尼定,白色结晶 有点溶解 。 它是咪唑啉和苯并硫代二唑,在结构上与 降压药可乐定,这说明了它对 血液 压力和 率。

效果

替扎尼定(ATC M03BX02)具有中枢肌肉松弛和抗惊厥特性。 认为该作用包括突触前α的激动作用2-肾上腺素能受体,导致兴奋性神经递质的释放受到抑制。

适应症

替扎尼定被批准用于治疗疼痛性肌肉痉挛和 痉挛 产生于 多发性硬化症, 脊髓 伤害,或 损伤。

剂量

根据药品标签。 替扎尼定通常每天服用三至四次,因为它的半衰期短至两到四小时。 对于缓释剂型,每天一次 管理 足够了。

禁忌

  • 过敏症
  • 鲨鱼肝功能受损
  • 与强效CYP1A2抑制剂同时使用。

可以在药物标签上找到完整的预防措施。

交互作用

替扎尼定是被CYP1A2生物转化并灭活的,具有很高的 首过代谢。 因此,不应与强效CYP1A2抑制剂(如 抗抑郁剂 氟伏沙明 或抗生素 环丙沙星,因为血浆水平可能会急剧上升,这可能会增加 不利影响 并导致QT间隔延长。 降压药 毒品 可能会导致 低血压 和缓慢的心跳,中枢作用的药物和酒精可能会增加不良的中枢作用。

不利影响

最常见的 不利影响 包括睡意, 疲劳,头晕,头晕,低脉搏, 低血压,然后晾干 。 很少, 幻觉, 失眠,睡眠障碍, 消化问题,海拔 和肌肉无力的报道。 非常稀有, 肝炎 失败是可能的。