Brivudine:影响,用途和风险

布瑞夫定 是一种核苷类似物,用作 疱疹 单纯形类型1和 带状疱疹 感染。 对于年龄超过50岁的患者,它是这些适应症的首选药物。

什么是布洛夫定?

布瑞夫定 是一种核苷类似物的物质,用于 疱疹 单纯形类型1和 带状疱疹 (带状疱疹)。 与其他常见的核苷类似物(例如, 阿昔洛韦),该物质具有明显更强的抗病毒效力。 半衰期和细胞内停留时间也明显更高。 的分子式 布里夫定 是C11H13BrN2O5。 该物质具有 磨牙 质量 333.135gx mol ^ -1。 Brivudine已在20世纪2001年代生产,但自XNUMX年以来才广泛使用。自那时以来,brivudine已获准用于 治疗 of 疱疹 带状以前,只有批准 治疗 造成的感染 单纯疱疹 病毒 类型1。

药理作用

Brivudine以以下形式口服 。 通常 剂量 每天125毫克,持续XNUMX天。 首先必须激活布利夫定,并且体内的活性物质是布洛夫定三磷酸。 这具有十小时的细胞内停留时间。 Brivudine仅在感染了 病毒。 这是因为布洛夫定被病毒催化 胸苷激酶。 这意味着病毒 胸苷激酶 通过将其转化为三磷酸来激活溴夫定。 由于细胞内停留时间长达十小时,因此有足够的时间来对抗 病毒 在受影响的单元格中。 布里夫定的三磷酸酯具有抗病毒作用。 它们抑制病毒DNA聚合酶并确保掺入修饰的核酸 基础 进入DNA。 最终,这导致DNA延伸过程中链终止。 然而,应该指出的是,三磷酸布列夫定仅抑制病毒的繁殖,但对病毒本身无效。 因此,该病毒无法被杀死并保留在体内。 因此,布列夫定不能阻止疱疹病毒的典型再活化。 的发起 治疗 因此,在病毒复制阶段最有意义,因为这是活性成分起作用的地方。 因此,应在出现下列症状的72小时内开始用布列夫定治疗 皮肤 症状。 Brivudine对 单纯疱疹 类型1和 带状疱疹 病毒。 对其他疱疹病毒的功效不足。 Brivudine也不能有效对抗 单纯疱疹 类型2,这会导致 生殖器疱疹。 口服后,布利福定在肠道中的吸收率为85% 吸收。 等离子体 蛋白质结合 溴夫定的含量是95%。 Brivudine具有较高的首过效应,因此只有30%的生物利用度。 半衰期约为16小时。 排泄主要通过 ,也可以通过粪便在某种程度上使用。

医疗用途

在医学上,布列夫定被指定用于治疗1型单纯疱疹和带状疱疹的感染。 实际上,布立夫定是治疗这些感染的首选药物,尤其是对于50岁以上的患者。 布列夫定的治疗应在发病后72小时内开始 皮肤 症状达到最大疗效。 在这72个小时后,如果新鲜的囊泡存在于皮肤上,则治疗仍然有用 皮肤,内脏扩散,眼球花状带状疱疹(眼睛的成年疱疹带状疱疹)和 带状otic (带状疱疹的耳朵)。 在使用布列夫定治疗之前,请检查是否存在交叉耐药性。 阿昔洛韦.

风险和副作用

溴夫定的副作用很少见。 它们主要影响胃肠道。 这里, 恶心腹泻。 (腹泻)尤其可能发生。 此外, 疲劳,睡眠障碍, 头晕, 头痛,皮肤过敏反应, 血液 数量和增加 肌酐尿素 在血清中可能是因为 不利影响。 Brivudine绝对不能与Brivudine并用 5-氟尿嘧啶, 前体药物 5-氟尿嘧啶,或 氟胞嘧啶。 Brivudine抑制负责这些物质降解的酶,从而发生积累,产生有毒物质 浓度 这些副作用可能是致命的。 在使用布列夫定治疗后,必须观察至少4周的间隔,然后才能施用上述物质。 在治疗期间不得服用布利福定 怀孕 和哺乳。 在免疫功能低下的患者中,也禁止使用布列夫定治疗。 与 阿昔洛韦:如果患者对阿昔洛韦过敏,那么他或她对布洛夫定也过敏,反之亦然。