Efavirenz:影响,用途和风险

依法韦仑 是给予非核苷逆转录酶抑制剂的名称。 该药物用于治疗HIV感染。

依法韦仑是什么?

活性成分 依非韦伦 (EFV)属于非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)。 该药物用作纯对映体,用于治疗HIV感染,例如 艾滋病。 它是抗逆转录病毒疗法联合治疗的一部分。 依法韦仑 在1999年被EMEA(欧洲药品管理局)在欧洲批准为药物。但是,由于在单一疗法期间对活性成分的耐药性迅速增强,因此必须始终将非核苷逆转录酶抑制剂与患者使用的另一种抗逆转录病毒药物合用从来没有收到过。 Efavirenz在欧洲获得批准之前已经在北美市场上销售。 Efavirenz在德国以单一制备形式出售,商品名为Sustiva。 还有一种称为Atripla的组合制剂。

药理作用

病毒 无法独立提供其复制。 因此,为此目的,它们需要它们感染的细胞的繁殖装置。 为此, 病毒 将细胞的遗传物质插入自己的遗传物质中。 在此过程中,细胞会收到蓝图,根据它们产生 病毒。 在HI病毒的情况下,此过程更加困难,因为它们的基因组形状与哺乳动物和人类的基因组不同。 为了使HI病毒的遗传物质进入人体细胞,有必要对其进行“重写”。 逆转录酶是造成这种变化的原因。 以此方式,HI病毒可以以不困难地将其引入人类遗传物质的方式重新排列其遗传物质。 由于依非韦伦属于逆转录酶抑制剂,因此它具有阻断逆转录酶活性位点的能力。 结果,该酶不再能够重写病毒的遗传物质。 该信息被人体细胞分类为外来信息,因此不再被复制。 这抵消了新的HI病毒的产生。 这个过程减少了病毒载量,从而延迟了病毒的发作。 艾滋病。 此外,该 HIV感染症状 减少,从而改善了患者的生活质量。 依非韦伦将99%的血浆与血浆结合 蛋白质 ,在 血液。 其 浓度 脑脊液中的血药含量是脑脊液中的三倍 血液 等离子体。 活性物质的半衰期约为50小时。 依非韦伦的三分之一以代谢产物的形式从尿中排出。 该物质的其余部分通过粪便从生物体中排出而没有变化。

医疗应用与使用

依法韦伦的唯一应用领域是人体免疫力低下的艾滋病毒感染。 该药物可用于成人和青少年患者,以及三岁及以上的儿童。 作为一种抑制病毒的药物,依法韦仑直接作用于HI病毒。 但是,它也可以用来抵消或减缓糖尿病的发作。 艾滋病。 高脂食物的摄入会影响 吸收 依法韦仑。 它增加了大约50%。 药物通常在晚上空着服用 睡觉前。 由于依非韦伦的半衰期很高,因此 剂量 每天服用足够的药物。 依法韦仑可以制成溶液或薄膜包衣形式 .

风险和副作用

使用依非韦伦有引起副作用的风险,这些副作用主要影响中枢神经系统。 神经系统 (CNS)。 例如,受影响的患者经常患有 疲劳,嗜睡,睡眠问题,噩梦和 头晕。 特别是在依非韦伦治疗的初始阶段,所有患者中多达50%会受到这些不良副作用的影响。 其他副作用可能包括注意力不集中,焦虑, 抑郁., 头痛, 腹痛, 腹泻。 , 恶心,在 皮肤和瘙痒。 在大多数情况下,这些副作用在一到四周后会改善。 然而,在所有受影响人群中,有10%到20%的症状持续存在,因此建议改用另一种制剂,还可能发生其他副作用,例如 肝脏发炎 (肝炎),急性 胰腺发炎 (胰腺炎), 情绪波动,欣快,侵略,妄想,妄想,躁动不安, 记忆 问题,运动障碍, 平衡 障碍,抽搐,视觉障碍,混乱和自杀念头,甚至 自杀企图。 如果 皮肤 水泡,粘膜变化,皮肤 脱皮发烧 发生在 皮肤 在治疗过程中,应与医生进行紧急咨询并 治疗 可能需要停产。 由于副作用不常与进餐有关,因此建议空腹服用依非韦伦 。 在某些情况下,药物会引起 分配 体内脂肪。 在这种情况下,身体和面部的脂肪减少,而腹部的脂肪增加。 服用依非韦伦也有一些禁忌症。 因此,如果患者对活性物质过敏或明显不适,则不得使用它。 损害。 如果发生肾功能不全,必须进行严格的医学控制, 疾病, 癫痫,预先患有精神疾病或对其他HIV有抵抗力 毒品。在 怀孕,efavirenz仅在没有其他治疗选择时才应服用。 动物研究表明 不利影响 从毒品上的孩子。