酰氨基青霉素代表广谱 抗生素 主要对革兰氏阴性菌有效 菌。 它们各自的活性成分特别用于抗击所谓的医院 病菌 如铜绿假单胞菌或肠球菌。 然而,酰基丙氨苄青霉素不是稳定的酸和β-内酰胺酶。
什么是酰基丙青霉素?
酰基氨基青霉素是广谱的 抗生素 属于 青霉素 团体。 它们的分子结构的显着特征是拥有β-内酰胺环。 但是,对于酰基丙氨苄青霉素,β-内酰胺环不受所谓的β-内酰胺酶的保护,所谓β-内酰胺酶是由某些人产生的。 菌。 此外,酰基青霉素也不稳定,不能抵抗 酸。 酰基氨基青霉素尤其用于对抗革兰氏阴性 菌 假单胞菌属或变形杆菌属。 但是,作为广谱 抗生素,它们还可以有效抵抗某些革兰氏阳性细菌。 乙酰丙青霉素组的主要代表是阿洛西林,美洛西林, 哌拉西林 or 氨苄青霉素。 由于它们的β-内酰胺酶和酸的不稳定性,因此将lamlamicopenicillins以静脉或肌肉的形式经肠胃外给药 输液.
对身体和器官的药理作用
像所有 青霉素,acylaminopenicillins干扰细菌的代谢。 进入细菌细胞后,它们会抑制细菌细胞壁的组装。 它们的β-内酰胺环在细菌的细胞质中打开,并在打开时与细菌酶D-结合丙氨酸 转肽酶。 在D-的帮助下丙氨酸 转肽酶,细胞壁中的丙氨酸残基在细菌细胞中连接在一起。 通过阻断该酶,这种连接不再发生。 结果,细菌丧失了继续分裂的能力并在此过程中死亡。 细菌的发展 抗生素耐药性 至 青霉素 抗生素归因于细菌合成β-内酰胺酶的能力。 β-内酰胺酶切割 抗生素的β-内酰胺环才可以干扰新陈代谢。 酰基氨基青霉素也没有被保护免受β-内酰胺酶的攻击,因为该环在分子中是可自由接近的。 尽管如此,酰基丙青霉素仍具有抗药性。 病菌 当以特定方式使用时。 由于酰基丙氨苄青霉素不是对酸或β-内酰胺酶稳定的,因此必须经肠胃外注射。 因此,它们通过静脉注射立即进入血流。 也可以注射到肌肉中。 之后立马 管理然后,活性成分渗透细菌的细胞并阻止细菌细胞壁的进一步堆积。 细菌不是主要被杀死。 但是,它之所以死是因为它无法进一步分裂。 酰基氨基青霉素通常与 β-内酰胺酶抑制剂 克服广泛 抗生素耐药性 被控制的细菌。 顾名思义,β-内酰胺酶抑制剂可抑制细菌酶β-内酰胺酶的活性,因此可增强酰基丙三醇的作用。 酰基半清蛋白在体内的半衰期仅为约一小时。 然后它们被肾脏排泄了60%,基本上没有变化。
医疗用途
酰基氨基青霉素可作为广谱抗生素广泛用于控制机会感染 病菌 铜绿假单胞菌或肠球菌。 通常,这些细菌不是很容易传染。 但是,它们可以在免疫受损的个体中引起严重的感染。 这些通常是医院感染(医院细菌感染)。 这些细菌特别是通过以下途径进入人体 伤口 在 皮肤 或粘膜。 在重症监护病房的患者中,它们通常会导致 肺炎。 在泌尿外科手术或使用永久性导管后,它们还可能引起尿路感染,脓性 皮肤 感染 伤口, 乃至 脓血症. 哌拉西林 在acylaminopenicillins中具有最广泛的使用范围,因此在 青霉素。 它对革兰氏阴性菌如肠杆菌,铜绿假单胞菌和厌氧菌以及革兰氏阳性菌均有效。 青霉素,在广谱活动的背景下被认为是足够的。 除了用于抗击医院细菌外, 哌拉西林 也用于泌尿生殖系统的感染, 淋病,腹部脓肿, 肺炎, 脓血症,细菌 心内膜炎,感染 伤口 和 烧伤,以及骨骼和关节感染。 哌拉西林既可以单次给药,也可以与 β-内酰胺酶抑制剂。 另一方面,活性成分阿洛西林对肠球菌和铜绿假单胞菌特别有效。 它通常与头孢菌素一起用于由未知引起的非常严重的感染 病原体。 美洛西林也具有广泛的活性。 但是,在假单胞菌感染中,它的效果不如azlocillin。 氨苄青霉素 也是广谱的 抗生素,但总的来说,它的疗效不及所有其他氨苄青霉素。
风险和副作用
除某些有益作用外,在某些情况下使用酰基丙三醇西林还具有风险。 在使用前,始终有必要检查对青霉素的超敏性。 因此,有可能过敏 与其他 β-内酰胺类抗生素 存在。 如果是这种情况,则存在着 过敏性休克 当使用乙酰丙青霉素时。 因此,绝对禁止使用阿米拉青霉素 青霉素 过敏症。 在极少数情况下,可能会发生其他不良副作用。 因此,所谓的伪过敏症的发生与 皮肤 可能会出现红肿,皮疹和瘙痒。 很少有毒品 发烧,嗜酸性粒细胞增多,皮肤无痛性肿胀(昆克水肿), 贫血血管 炎症, 肾 炎症 甚至永久增加 血小板 被观察到。 总体而言,使用其他抗生素也有大约相同的风险。