酰氨基青霉素:作用,用途和风险

酰氨基青霉素代表广谱 抗生素 主要对革兰氏阴性菌有效 。 它们各自的活性成分特别用于抗击所谓的医院 病菌 如铜绿假单胞菌或肠球菌。 然而,酰基丙氨苄青霉素不是稳定的酸和β-内酰胺酶。

什么是酰基丙青霉素?

酰基氨基青霉素是广谱的 抗生素 属于 青霉素 团体。 它们的分子结构的显着特征是拥有β-内酰胺环。 但是,对于酰基丙氨苄青霉素,β-内酰胺环不受所谓的β-内酰胺酶的保护,所谓β-内酰胺酶是由某些人产生的。 。 此外,酰基青霉素也不稳定,不能抵抗 。 酰基氨基青霉素尤其用于对抗革兰氏阴性 假单胞菌属或变形杆菌属。 但是,作为广谱 抗生素,它们还可以有效抵抗某些革兰氏阳性细菌。 乙酰丙青霉素组的主要代表是阿洛西林,美洛西林, 哌拉西林 or 氨苄青霉素。 由于它们的β-内酰胺酶和酸的不稳定性,因此将lamlamicopenicillins以静脉或肌肉的形式经肠胃外给药 输液.

对身体和器官的药理作用

像所有 青霉素,acylaminopenicillins干扰细菌的代谢。 进入细菌细胞后,它们会抑制细菌细胞壁的组装。 它们的β-内酰胺环在细菌的细胞质中打开,并在打开时与细菌酶D-结合丙氨酸 转肽酶。 在D-的帮助下丙氨酸 转肽酶,细胞壁中的丙氨酸残基在细菌细胞中连接在一起。 通过阻断该酶,这种连接不再发生。 结果,细菌丧失了继续分裂的能力并在此过程中死亡。 细菌的发展 抗生素耐药性青霉素 抗生素归因于细菌合成β-内酰胺酶的能力。 β-内酰胺酶切割 抗生素的β-内酰胺环才可以干扰新陈代谢。 酰基氨基青霉素也没有被保护免受β-内酰胺酶的攻击,因为该环在分子中是可自由接近的。 尽管如此,酰基丙青霉素仍具有抗药性。 病菌 当以特定方式使用时。 由于酰基丙氨苄青霉素不是对酸或β-内酰胺酶稳定的,因此必须经肠胃外注射。 因此,它们通过静脉注射立即进入血流。 也可以注射到肌肉中。 之后立马 管理然后,活性成分渗透细菌的细胞并阻止细菌细胞壁的进一步堆积。 细菌不是主要被杀死。 但是,它之所以死是因为它无法进一步分裂。 酰基氨基青霉素通常与 β-内酰胺酶抑制剂 克服广泛 抗生素耐药性 被控制的细菌。 顾名思义,β-内酰胺酶抑制剂可抑制细菌酶β-内酰胺酶的活性,因此可增强酰基丙三醇的作用。 酰基半清蛋白在体内的半衰期仅为约一小时。 然后它们被肾脏排泄了60%,基本上没有变化。

医疗用途

酰基氨基青霉素可作为广谱抗生素广泛用于控制机会感染 病菌 铜绿假单胞菌或肠球菌。 通常,这些细菌不是很容易传染。 但是,它们可以在免疫受损的个体中引起严重的感染。 这些通常是医院感染(医院细菌感染)。 这些细菌特别是通过以下途径进入人体 伤口皮肤 或粘膜。 在重症监护病房的患者中,它们通常会导致 肺炎。 在泌尿外科手术或使用永久性导管后,它们还可能引起尿路感染,脓性 皮肤 感染 伤口, 乃至 脓血症. 哌拉西林 在acylaminopenicillins中具有最广泛的使用范围,因此在 青霉素。 它对革兰氏阴性菌如肠杆菌,铜绿假单胞菌和厌氧菌以及革兰氏阳性菌均有效。 青霉素,在广谱活动的背景下被认为是足够的。 除了用于抗击医院细菌外, 哌拉西林 也用于泌尿生殖系统的感染, 淋病,腹部脓肿, 肺炎, 脓血症,细菌 心内膜炎,感染 伤口烧伤,以及骨骼和关节感染。 哌拉西林既可以单次给药,也可以与 β-内酰胺酶抑制剂。 另一方面,活性成分阿洛西林对肠球菌和铜绿假单胞菌特别有效。 它通常与头孢菌素一起用于由未知引起的非常严重的感染 病原体。 美洛西林也具有广泛的活性。 但是,在假单胞菌感染中,它的效果不如azlocillin。 氨苄青霉素 也是广谱的 抗生素,但总的来说,它的疗效不及所有其他氨苄青霉素。

风险和副作用

除某些有益作用外,在某些情况下使用酰基丙三醇西林还具有风险。 在使用前,始终有必要检查对青霉素的超敏性。 因此,有可能过敏 与其他 β-内酰胺类抗生素 存在。 如果是这种情况,则存在着 过敏性休克 当使用乙酰丙青霉素时。 因此,绝对禁止使用阿米拉青霉素 青霉素 过敏症。 在极少数情况下,可能会发生其他不良副作用。 因此,所谓的伪过敏症的发生与 皮肤 可能会出现红肿,皮疹和瘙痒。 很少有毒品 发烧,嗜酸性粒细胞增多,皮肤无痛性肿胀(昆克水肿), 贫血血管 炎症, 炎症 甚至永久增加 血小板 被观察到。 总体而言,使用其他抗生素也有大约相同的风险。