PCSK9抑制剂

产品

阿里罗库单抗 于2015年在美国被批准以注射液的形式(Praluent)作为PCSK9抑制剂组中的第一剂。 依伐洛单抗 (Repatha)也是2015年在欧盟的第二代理人。

结构与性能

迄今为止的PCSK9抑制剂是 单克隆抗体 必须注入。 小的 分子尚无法以平板电脑形式获取。

效果

PCSK9抑制剂(ATC C10AX)具有降脂特性。 它们选择性地结合PCSK9(前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶kexin 9型)。 该丝氨酸蛋白酶与 低密度脂蛋白表面的-C受体 细胞并指导它们在肝细胞溶酶体中降解。 抑制PCSK9功能会增加 浓度 of 低密度脂蛋白 受体 细胞膜,从而降低了LDL-C(低 密度 脂蛋白 胆固醇在) 血液 一样 低密度脂蛋白-C被吸收到 细胞。 下图示意性地显示了PCSK9抑制剂的作用:

中介代理

  • 阿里罗库单抗 (亲爱的,再生元/赛诺菲)。
  • Bococizumab(辉瑞)
  • Evolocumab(Repatha,Amgen)

适应症

用于血脂异常(原发/家族性血脂异常)的治疗 高胆固醇血症,混合血脂异常)和临床表现 动脉粥样硬化引起的疾病。

剂量

据SmPC。 抗体 患者使用预装注射器皮下注射。 给药间隔取决于药物,对于药物而言,给药间隔为两周 阿罗罗单抗,例如。

禁忌

毒品 有超敏反应时禁用。 有关完整的预防措施,请参阅药物标签。

交互作用

毒品的潜力 互动 被认为是低的。 PCSK9抑制剂不与CYP450同工酶相互作用。

不利影响

最常见的潜力 不利影响 包括局部注射部位反应。