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Fexinidazole即将在2018年获得EMA的片剂批准(Fexinidazole Winthrop)。 这是数十年来该领域的首次新批准。 首次可以采用经口治疗。 自2005年以来,该药物是由DNDi(毒品 为被忽视疾病倡议),赛诺菲和非洲合作伙伴提供。 DNDi是一个非营利性研究与开发组织。 活性成分源自1970年代赫斯特(Hoechst)的一个计划,此计划没有被进一步研究。 赫斯特现在是赛诺菲的一部分。
结构与性能
非辛达唑(C12H13N3O3S,Mr = 279.3g / mol)在结构上属于5-硝基咪唑。 它是一种前药,可通过CYP450同工酶生物转化为两种活性代谢产物,分别是非辛达唑亚砜和砜。
效果
非辛达唑具有抗寄生虫特性。 这种影响是由于反应性的形成 胺 对寄生虫产生毒性和诱变作用。
适应症
对于非洲人的治疗 锥虫病 与病原体(昏睡病)。
剂量
据SmPC。 平板 每天一次,持续10天。
禁忌
有关完整的预防措施,请参阅药物标签。