阿朴吗啡

产品

Uprima 舌下 (2 毫克, 3 毫克) 为 勃起功能障碍 不再在许多国家销售。 Abbott AG 于 2006 年未更新上市许可。引用了商业原因,可能归因于来自 磷酸二酯酶5抑制剂 (例如, 西地那非,伟哥)。 也有可能是上市后研究发挥了作用,对疗效提出了质疑(Maclennan 等,2006)。 可注射的 也被许多国家批准用于治疗 PD。

结构与性能

阿扑吗啡(C17H17没有2Mr = 267.3 g / mol)是亲脂的 吗啡 可以通过用酸加热吗啡获得没有阿片类药物作用的衍生物。 它在结构上类似于 多巴胺. 盐酸盐阿扑吗啡盐酸盐(-apomorphine – HCl – 1/2 H2O) 以白色、淡黄褐色或灰色带绿色的晶体形式存在,微溶于 . 当暴露在空气和光中时,它会随着时间变绿。 根据定义,阿扑吗啡盐酸盐是β-对映异构体。 - 对映异构体是 。

效果

阿扑吗啡 (ATC G04BE07) 是可勃起的, 催吐剂、多巴胺能和低血压。 不像 磷酸二酯酶5抑制剂,勃起效果是通过一个中枢机制实现的。 阿扑吗啡结合 多巴胺 受体 下丘脑 并且,通过神经元级联,最终导致 松弛 阴茎海绵体平滑肌,允许改善 血液 填充和安装。 性刺激是必要的。 阿扑吗啡口服低 生物利用度 由于高 首过代谢 因此作为舌下片剂通过口服给药 黏膜,这允许快速 行动开始 在大约 20 分钟内。 由于其高亲脂性,它穿过 血液 屏障好。 阿扑吗啡已在超过 5000 名参与者的临床试验中进行了测试。 我们无法评论实际功效。 多巴胺激动剂 众所周知,帕金森疗法会引发行为障碍,例如强迫行为、性欲亢进和赌博成瘾。 因此,人们可以假设这些影响也在应用程序中发挥作用 勃起功能障碍. 然而,根据科学文献,情况并非如此。 阿扑吗啡似乎对性欲没有任何影响——至少在使用的低剂量下——也就是说,它不会促进性欲、改变行为或引发心理障碍(例如,Dépatie, Lal, 2001)。

适应症

阿扑吗啡用于 勃起功能障碍 在男人。 该药物不适用于女性。 阿扑吗啡在医学上也用于治疗帕金森病和诱导 呕吐.

剂量

根据药品标签。 通常 剂量 是 2 毫克,但可能会增加到 3 毫克。 必须至少 8 小时后才能服用另一个 剂量. 舌下含片放置在 性活动前20分钟。 少量 应该喝醉了。

禁忌

阿扑吗啡禁用于超敏反应、严重不稳定 心绞痛, 近期心肌梗塞,严重 失败或低血压,以及其他不建议进行性活动的情况。 有关完整的预防措施,请参阅药物标签。

交互作用

阿扑吗啡主要是结合的和 互动 通过 CYP 似乎不太可能。 不推荐与硝酸盐结合使用,因为可能会增加 血液 压力降低。 不 互动 与其他研究的抗高血压药物一起被发现; 尽管如此,还是建议谨慎行事。 交互作用 有可能 多巴胺激动剂多巴胺拮抗剂. 不建议同时使用。 酒精可能会降低性能力并导致性能力下降 胃和食管静脉血压增高. 有关完整详细信息,请参阅药物标签。

不利影响

最常见的 不利影响 包括 恶心 – 阿扑吗啡也用作 催吐剂 在更高的剂量 - 头痛, 和头晕。其他可能的副作用包括: 鼻或咽部发炎 黏膜,打哈欠,困倦,感染, 疼痛,咳嗽,潮红,出汗, 味道 紊乱、消化不良、血管迷走神经综合征伴昏厥和短暂的意识丧失,以及胃溃疡 和超敏反应。

多巴胺激动剂, 磷酸二酯酶5抑制剂, 勃起功能障碍。