释放(解放)

定义

摄入药物后,它会通过食道进入食道。 并进入 小肠。 在那里,活性成分必须首先从剂型中释放出来。 这是它通过人体细胞吸收到血液中的前提。 黏膜。 因此,剂型对药代动力学具有决定性的影响。 生物利用度即活性成分进入全身的程度和速度 循环.

衰变

的壳 胶囊 通常是由 明胶。 它在热和液体的作用下溶解以释放其内含物,例如细粉。 . 平板 摄入后崩解成较小的颗粒。 为了实现或加速该过程,将所谓的崩解剂作为赋形剂加入其中。 这些可以是例如淀粉和纤维素,它们在与淀粉接触时会溶胀。 。 崩解增加了表面积并改善了活性成分的溶解。 如果是 ,区分为崩解成粗颗粒(颗粒),然后分解成小颗粒。 一些有效成分达到了 和肠子已经在小颗粒或溶液中。 这些包括 , 悬浮液, 糖浆,可融化 , 分散片,咀嚼片和溶解 泡腾片。 该 行动开始 可能会更快,因为已预期会采取措施。

解决方案(溶解)

下一步是使活性成分溶解。 这称为溶解。 活性成分的溶解度取决于几个因素。 这些包括:

  • 药物的理化性质:亲脂性,晶体形式,药物盐(离子化),粒径,pKa。
  • 剂型,赋形剂
  • 胃肠道环境:消化液, 胆汁,胆汁 ,pH。
  • 摄入或不摄入食物,食物的填充状态 .
  • 运输时间
  • 药物相互作用

吸收 来自管腔的有效成分减少了 浓度 在肠子里。 同时,用 血液。 由于增加了药物的溶解度 浓度 坡度。 许多活性成分以活性成分的形式在药物中被离子化 ,因为这会增加其溶解度。 应该注意的是,少量的活性成分可能会从尚未崩解的片剂中直接溶入溶液中。