NSAID

产品

非甾体类抗炎药 毒品 （NSAID）有许多剂型。 这些包括薄膜包衣 片，片剂，缓释片，口服 悬浮液口服 颗粒，栓剂， NSAID眼药水, 含片，乳化 凝胶及 面霜 （选择）。 该组中的第一种活性成分是 水杨酸，在19世纪被医学上以 钠 盐水杨酸钠。 但是，这激怒了 消化道 太多，因此没有赶上。 乙酰化衍生物更为成功， 乙酰水杨酸 (阿司匹林）是由拜耳（Bayer）在1899年千禧年之前推出的，至今仍是当今最重要的非甾体抗炎药（NSAID）之一。 20世纪开发了许多新的NSAID。 例如，其中最著名的是 双氯芬酸, 布洛芬及 萘普生，此外 甲芬那酸 在许多国家/地区（请参见下文）。

结构与性能

NSAID根据其化学结构进行分类。 该基团包括邻氨基苯甲酸衍生物（例如， 甲芬那酸），（芳基）醋酸 衍生产品（例如， 双氯芬酸），oxicams（例如， 吡罗昔康），丙酸衍生物（例如， 布洛芬），以及水杨酸酯（例如， 乙酰水杨酸）。 非甾体抗炎药也被称为“酸镇痛药”，因为许多代表是有机的 酸 并且通常含有羧基（-COOH）。 非甾体名称用于区分非甾体抗炎药和 糖皮质激素，它们是类固醇。

效果

非甾体抗炎药（ATC M01A）为：

  • 镇痛药（止痛）
  • 解热剂（退烧药）
  • 抗炎（消炎）
  • 抑制血小板凝集（例如， 乙酰水杨酸).
  • 抗肿瘤

该作用是基于对环加氧酶的抑制作用，因此是基于对环氧化酶的生物合成的抑制作用。 前列腺素 和血栓烷。 COX-2抑制剂对环氧合酶2（COX-2）具有选择性。

适应症

使用NSAID的适应症包括：

剂量

据SmPC。 许多NSAID的半衰期很短，因此通常每天需要服用约XNUMX次。 例如， 双氯芬酸 半衰期为1至3小时。 还开发了长效剂，尤其是奥昔康星和 萘普生。 通常会与NSAID一起开胃药，通常称为质子泵抑制剂（PPI），以降低患胃和肠道溃疡的风险。

滥用

不像其他 疼痛 诸如 阿片类药物，非甾体抗炎药不是精神药物，也不被滥用为麻醉剂。 但是，有可能违反科学建议而过度使用。

主要成分

已知的 毒品 或原始药物列在括号中。 通用 市场上也有许多NSAID的版本。 存在许多国家没有或不再可商购的其他活性成分。 邻氨基苯甲酸衍生物（苯甲酸盐）：

  • 依托非那特（Rheumon，Traumalix）。
  • 氟芬那酸（阿桑）
  • 甲氯芬那酸 （Meclomen，失去了贸易）。
  • 甲芬那酸（Ponstan）
  • Niflumic acid

COX-2抑制剂：

乙酸衍生物和芳基乙酸衍生物：

  • 醋氯芬酸 （Beofenac，D）。
  • 醋乙酰胺（Tilur）
  • 丁苯羟酸 （Parfenac，出于商业目的）。
  • 双氯芬酸 双氯芬酸凝胶 （Voltaren）。
  • 依托多拉克（罗丹）
  • 吲哚美辛（吲哚）
  • 酮咯酸（眼用）

NSAID眼药水：

  • 溴芬酸（黄色）
  • 双氯芬酸滴眼液 （Voltaren Ophtha）。
  • 吲哚美辛滴眼液（食道）
  • 酮咯酸（眼用）
  • 尼帕芬那（Nevanac）

氧化酶

  • 氯诺昔康 （Xefo，出于商业目的）。
  • 美洛昔康（Mobicox，现成的）
  • 吡罗昔康（Felden），吡罗昔康凝胶
  • 替诺昔康（Tilcotil）

丙酸衍生物：

  • Benoxaprofen（市售）
  • 右旋布洛芬（塞拉西尔）
  • 右酮洛芬（Ketesse）
  • 非诺洛芬（在许多国家/地区都不市售）。
  • 氟比洛芬（Froben）
  • 氟比洛芬 含片 （Strepsils Dolo）。
  • 布洛芬 （布吕芬）， 布洛芬赖氨酸盐，布洛芬海藻酸盐， 布洛芬钠.
  • 酮洛芬（曲妥芬）
  • 萘普生（Aleve）
  • 噻苯丙酸（Surgam，D）

水杨酸盐：

  • 乙酰水杨酸 （阿司匹林).
  • 钙 氨基甲酸酯（烷基 片，Alca C）。
  • 赖氨酸乙酰水杨酸酯（烷基粉末，Aspégic）
  • 水杨酸（各种）

磺酰苯胺：

  • 尼美舒利（Aulin）

禁忌

使用NSAID时，必须遵守许多禁忌症和预防措施。 完整的细节可以在药物标签上找到。

交互作用

NSAID可以与多种药物相互作用。 例如，这些包括 糖皮质激素, 降压药，抗凝剂，SSRI， 抗糖尿病药, 锂, 丙磺舒, 环孢菌素, 他克莫司及 氨甲喋呤 （选择）。 酒精可能会增加 不利影响。 NSAID通常是有机阴离子，可能是CYP450同工酶的底物。

不利影响

最常见的潜在不良影响包括：

  • 胃肠道不适：消化不良，腹泻，恶心，呕吐，食欲不振，便秘，腹痛，肠胃气胀，柏油样便，血液呕吐和消化道出血
  • 中枢神经和精神病学副作用：反应受限， 头痛，头晕，头晕， 疲劳，情绪改变。
  • 体液潴留， 水 保留。
  • 皮疹

产生副作用的主要原因是 前列腺素 也执行生理功能。 抑制它们的合成也抑制了它们所需的作用。 非甾体抗炎药会导致严重的危及生命的副作用，尤其是长期治疗时。 这些包括胃和肠道溃疡，出血，穿孔，心血管疾病，例如 高血压 的网络 心 攻击和 行程, 肝 疾病， 肝炎，危及生命 皮肤 反应， 过敏性休克, 血液 计数变化（粒细胞缺乏症) 以及 肾 直至肾衰竭的功能障碍。