西罗莫司(雷帕霉素)

产品

西罗莫司(雷帕霉素)可以包衣形式商购 以及作为口服溶液(Rapamune)。 自2000年以来,它已在许多国家/地区获得批准。

结构与性能

西罗莫司(C51H79没有13Mr = 914.2 g / mol)是一个大的亲脂性复杂分子。 它是从中提取的大环内酯。 这种真菌最初是在复活节岛(Rapa Nui)的土壤样品中鉴定出来的。 西罗莫司以白色存在 不溶于 .

效果

西罗莫司(ATC L04AA10)具有免疫抑制作用。 它抑制了激活 T淋巴细胞。 该作用归因于与细胞内蛋白FKBP12(FK结合蛋白-12)的结合。 雷帕霉素-FKBP12复合物阻断激酶mTor(雷帕霉素的哺乳动物靶标),抑制T细胞增殖。

适应症

为防止器官排斥 移植.

剂量

据SmPC。 该药物每天服用一次,无论进餐时间如何。 它应始终在一天的同一时间服用,并且无论有无食物都应避免波动。

禁忌

  • 过敏症

有关完整的预防措施,请参阅药物标签。

交互作用

西罗莫司是CYP3A4的底物, P-糖蛋白。 相应的毒品 互动 可能会导致移植排斥。

不利影响

最常见的潜力 不利影响 包括周围水肿,高甘油三酯血症, 高血压, 高胆固醇血症, 腹痛, 腹泻。 , 头痛, 发烧, 尿道感染, 贫血, 恶心, 关节疼痛,疼痛和血小板增多症。