在变构抑制或非竞争性抑制中，抑制剂与酶的变构中心结合，从而降低其活性。 结合导致构象变化，该构象变化部分或完全阻断酶的功能。 正在考虑使用变构抑制作用来治疗 癌症.
什么是变构抑制？
在变构抑制中，抑制剂与酶的变构中心结合，从而降低其活性。 医学中的抑制是指减缓，延迟或阻断生物过程。 因此，由于抑制作用，该作用可能停止。 在生物化学中，抑制作用通常对应于酶的抑制作用。 这种类型的抑制可以是竞争性的也可以是非竞争性的。 非竞争性抑制也称为变构抑制。 在这种类型的抑制中，目的是将抑制剂结合在要抑制的过程的活性位点之外。 所使用的抑制剂及其结合会对酶的功能产生负面影响。 所使用的抑制剂也称为变构效应子，与竞争性抑制 酶，不要附着在活性过程中心上，而是附着在各个酶的其他位置上。 因此它们位于酶的变构中心，并以此方式改变其构象。 这种构象变化使得酶不可能或至少难以将底物结合至活性位点。
功能与任务
酶 是任何生物必不可少的组成部分。 人体自身的物质参与所有代谢过程，并催化大多数生化反应。 为了调节酶促过程，人体细胞需要某些机制来影响酶的比活性。 酶。 酶通常被激活，并通过修饰来调节其活性。 但是，与某些物质的结合也可以在酶活性的调节中起作用。 结合物质也被称为效应子，根据它们对酶的作用，它们被称为活化剂或抑制剂。 活化剂增加酶活性并促进相关的反应。 抑制剂降低酶活性并抑制各自的反应。 酶的活性位点中的抑制剂诱导所谓的竞争性抑制并占据活性位点的结合位点。 在非竞争性抑制中，抑制剂与特定酶的变构中心结合，从而导致活性位点发生结构变化。 由于这些过程，该酶部分或完全丧失其功能。 反馈抑制或最终产物抑制被认为是这种类型抑制的一种特殊形式。 在这种情况下，合成链的产物变构抑制合成中涉及的酶。 所有类型的变构抑制作用都可以逆转。 该过程对应于变构效应子的去除。 任何非竞争性抑制均基于抑制剂I与酶E的构构中心的结合。这种结合不影响底物的结合。 抑制剂不仅可以与游离酶结合，而且可以与其酶-底物复合物结合，因为它不必在酶的结合部分结合。 各个底物也类似地与酶-抑制剂复合物反应。 但是，形成的酶-抑制剂-底物复合物不能裂解得到的产物。 在非竞争性抑制的个别情况下，抑制剂的具体行为或多或少会与正常情况有所不同。
疾病与失调
抑制酶促过程是人体中重要的调节类型。 例如，它们可能会受到遗传缺陷的干扰，尤其是受到突变的干扰。 此类突变可影响人体的各个组成部分，因为它们在酶抑制中发挥作用。 缺乏抑制的后果可能是多种多样的。 高架 尿酸例如，可能与酶抑制失调有关。 尿酸 浓度 ，在 血液 升高并且没有充分排泄到尿液中， 盐 存放在 关节 从而可以促进 痛风 结节。 这 尿酸 晶体引起内膜的炎症反应 关节与急性发作有关 痛风。 尿酸升高可能是由于变构抑制作用缺陷所致，该缺陷促进了所谓的嘌呤核苷酸的生物合成增加。 然而，变构抑制不仅形成各种疾病的基础，而且现在也被医学用于治疗目的。 例如，BCR-ABL的变构抑制作用被认为是染色体阳性的当前治疗原则。 白血病。 现代医学在其他方面也采用了变构抑制原理。 癌症 治疗。 目前，科学家们正越来越多地在以下方面寻找抑制剂： 癌症 研究。 在这种情况下，美国研究小组发现了拉尔 蛋白质例如，这似乎对癌症研究特别感兴趣。 但是，仍然没有可操作药物的迹象。 然而，变构，非竞争性抑制尤其是将有助于塑造癌症未来的领域 治疗.
