美沙酮

产品

美沙酮可作为 片，注射液和口服液（例如Ketalgin，美沙酮）。 美沙酮 也可在药房中作为临时制剂制备。

结构与性能

美沙酮（C21H27不，Mr = 309.45 g / mol）是合成制备的 杜冷丁，它本身是 阿托品。 它是手性的，以外消旋体形式存在，由D和L异构体组成。 左美沙酮 （L-美沙酮）主要有活性。 在 毒品，美沙酮通常以盐酸美沙酮的形式存在，为白色结晶 粉 可溶于 水.

效果

美沙酮（ATC N07BC02）具有镇痛作用， 咳嗽-刺激性 镇静剂，呼吸抑制药，轻度便秘，瞳孔缩小和 催吐剂 特性。 这种作用是由于与阿片受体（主要是中枢神经系统中的μ和κ受体）结合而引起的，对μ受体的亲和力比对κ受体的亲和力高得多。 美沙酮与众不同 阿片类药物 在NMDA受体上具有额外的非竞争性拮抗活性。 NMDA负责中央 疼痛 传递和在阿片样物质耐受性和耐药性的发展中起重要作用。

适应症

  • 用于中度至重度疼痛的治疗
  • 表示作为替代的一部分 海洛因 戒断治疗（参见美沙酮替代）。

剂量

根据药品标签。 美沙酮的半衰期可变。 通常情况下，大约需要24小时，因此每天一次 管理 通常就足够了。 由于药代动力学的个体差异， 剂量 必须针对每个患者分别进行调整。 如果在给药过程中不加以考虑，则会发生积累，导致美沙酮中毒，这可能导致呼吸停止和死亡。 美沙酮作为成瘾者的解决方案，通常用糖浆或果汁稀释或染色，以防止注射。

禁忌

  • 过敏症
  • 怀孕和哺乳期
  • 慢性呼吸功能不全
  • 胰腺炎
  • 严重肝肾衰竭
  • 急性酒精中毒患者也不应服用美沙酮。

可以在药物标签上找到完整的预防措施。

交互作用

美沙酮主要在 肝。 尤其是CYP3A4，在此过程中起着重要的作用，通过-脱甲基作用将美沙酮代谢成无活性的代谢物EDDP。 其他 酶 参与生物转化的是CYP2D6、2B6和1A2。 因为很多 毒品 是CYP3A4的底物，诱导剂或抑制剂 互动 是可能的。 共同管理 of MAO抑制剂 美沙酮可能导致致命的 血液 压力，在最坏的情况下，可能会使患者陷入 昏迷。 可以预期中枢性抑郁物质（例如酒精和 安眠药.

不利影响

最常见的不良反应包括恶心，呕吐，呼吸抑制，便秘，出汗，头晕，口干，瘙痒，嗜睡，镇静，欣快和烦躁不安。 罕见且严重的不良反应是延长QT间隔，这可能导致心律不齐。 发生QT延长的最常见原因是同时服用其他延长QT的药物或同时服用可卡因。

美沙酮和海洛因成瘾

参见“美沙酮替代”