纳曲酮

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纳曲酮可以薄膜包衣的形式在市场上买到片（纳曲辛）。自2003年以来，它已在许多国家/地区获得批准。

纳曲酮（C₂₀H₂₃没有₄M_r = 341.40 g / mol）是与羟吗啡酮。它存在于毒品如盐酸纳曲酮，白色，吸湿性粉易溶于水。该药物具有与以下药物相似的结构纳洛酮，但带有环丙基甲基，以取代烯丙基上的烯丙基氮因此可以口服作为片剂。纳曲酮高首过代谢和一种活性代谢物（6-β-纳曲醇）。

纳曲酮（ATC N07BB04）是阿片受体的竞争性拮抗剂，废除了外源性和内源性的影响阿片类药物。它支持阿片类药物戒断后的复发预防。在酒精依赖和渴望中，内源性阿片类药物如内啡肽扮演一个重要角色。因此，纳曲酮也可用于影响酒精依赖。纳曲酮本身不具有阿片样物质性质，并且不会上瘾。

成功后戒断阿片样物质或酒精依赖排毒。在其他适应症中的使用正在讨论中，例如在其他成瘾性疾病中。固定组合吗啡在美国有售，并与安非他酮在2014年被批准用于治疗超重和肥胖（参见纳曲酮安非他酮下）。

根据处方信息。平板通常每天一次。替代的给药方案也是可能的。在治疗期间，至关重要的是患者必须没有鸦片！因此，纳洛酮测试是在医疗中预先进行的。

有关完整的预防措施，请参阅药物标签。

纳曲酮还可以逆转阿片类药物例如用作镇痛药或咳嗽抑制剂。通常，在治疗期间不应给予阿片类药物。如果在紧急情况下仍然有必要，剂量可能需要增加。纳曲酮似乎不与CYP450相互作用。

最常见的可能不利影响包括腹痛, 恶心, 呕吐，肌肉和关节疼痛, 头痛，睡眠障碍，躁动不安，神经质，虚弱和轻度增加血液压力。纳曲酮是肝有毒剂量依赖的方式，可能会提升肝酶，并可能引起肝炎。它的治疗范围狭窄。纳曲酮衍生物纳美芬据报道没有肝毒性（Selincro）。