产品
神经氨酸酶抑制剂可以以下列形式商购 胶囊, 粉 用于口服混悬剂，粉剂吸入器和注射剂。 首先被批准的代理商是 扎那米韦 （Relenza）在1999年，接着是 奥司他韦 （达菲）。 拉尼米韦 （Inavir）于2010年在日本发布， 培拉米韦 （Rapivab）于2014年在美国上市。公众对达菲最熟悉。
结构与性能
神经氨酸酶抑制剂衍生自β-乙酰神经氨酸（Neu5Ac，唾液酸），神经氨酸酶的催化产物（见下文）。 它们是过渡态类似物。 奥司他韦 是通过酯酶在体内生物转化为活性代谢产物奥司他韦羧酸盐的前药。 Laninamiviroctanoate是的前药 拉尼米韦. 扎那米韦 是极性的，因此不能口服生物利用（生物利用度 约2％）。
效果
神经氨酸酶抑制剂（ATC J05AH）具有抗病毒特性 影响 病毒。 这种作用是由于抑制了病毒酶神经氨酸酶（唾液酸酶）。 该酶和糖蛋白位于 影响 病毒和血凝素。 这对于释放新形成的东西至关重要 病毒 从感染的细胞中分离出来，从而使感染性病毒在生物体内进一步传播。 在复制到宿主细胞表面后，神经氨酸酶切断病毒结合的末端唾液酸。 另请参见我们关于主题的描述性动画：达菲动画。
适应症
为了预防和 流感的治疗 （流感，甲型流感和乙型流感）。
剂量
据SmPC。 治疗应尽早开始，最好在症状发作后36小时内（出现第一个症状后的第一天或第二天）开始治疗。 神经氨酸酶抑制剂经口服，吸入（粉 吸入）和非肠道（静脉输注）。 为了 拉尼米韦，一个 剂量 因为它是长效的，所以就足够了。 它是所谓的LANI（长效神经氨酸酶抑制剂）之一。
主要成分
- 奥司他韦（达菲）–口服
- 扎那米韦（Relenza）–吸入
在许多国家/地区无法购买到：
- Laninamivir（日本，Inavir）–吸入。
- Peramivir（Rapivab，Alpivab）–肠胃外
禁忌
在超敏反应存在时禁用神经氨酸酶抑制剂。 请参阅药品标签以获取完整的预防措施。
交互作用
奥司他韦 被排泄和分泌 肾 以活性代谢产物奥司他韦羧酸盐的形式存在。 扎那米韦 也主要通过肾脏消除。 临床相关 互动 被认为不太可能。 应谨慎使用治疗范围较窄的有机阴离子，例如 氨甲喋呤像神经氨酸酶抑制剂一样，会发生活跃的肾小管分泌。
不利影响
最常见的潜力 不利影响 的奥司他韦包括 恶心, 呕吐, 疼痛及 头痛。 扎那米韦在临床试验中报告的不良反应与 安慰剂 在类型和频率上。
