氟达拉滨:影响,用途和风险

氟达拉滨 是一种细胞抑制药物,用于 治疗 的恶性疾病。 为此,它作为输液静脉应用。

什么是氟达拉滨?

氟达拉滨 是一种细胞抑制药物,用于 治疗 的恶性疾病。 为此,它作为输液静脉应用。 氟达拉滨,也称为氟达拉或氟达拉滨-5-二氢 磷酸盐, 是属于嘌呤类似物组的药物。 该物质是所谓的阿糖腺苷的氟化核苷酸类似物。 核苷酸类似物与核苷酸具有结构和/或功能相似性。 核苷酸是人体的基本组成部分 脱氧核糖核酸 (DNA)和 核糖核酸 (RNA)。 嘌呤也是重要的组成部分 核酸. 与大多数核苷酸不同,氟达拉滨不含 β-D-呋喃核糖,而是 β-D-阿拉伯呋喃糖。 此外,氟取代了 2 位的腺嘌呤。 氟达拉滨主要用于治疗低恶性非霍奇金淋巴瘤. 此外,它还用于治疗急性白血病。 慢性淋巴细胞 白血病 (CLL) 也用氟达拉滨治疗。

药理作用

氟达拉滨静脉给药。 药物通过血流到达细胞。 在细胞中,氟达拉滨成为活性代谢物。 代谢物是生化途径中的中间体。 在这种情况下,代谢物称为氟达拉滨 ATP。 转化通过磷酸化发生。 在磷酸化中,a 磷酸盐 基团与有机分子相连。 这导致磷蛋白的形成。 氟达拉滨 ATP 是氟达拉滨的实际活性形式。 该药物干扰 DNA 合成并抑制核糖核苷酸还原酶。 这种酶形成了 DNA 构建块合成的最后一个环节。 没有核糖核苷酸还原酶,生物体就不能产生 DNA 构建块。 每当细胞分裂或需要修复 DNA 损伤时,它都依赖于核糖核苷酸还原酶。 许多 癌症 细胞通过修饰增加核糖核苷酸还原酶的周转率。 这使他们能够更快地分裂。 氟达拉滨解决了这个问题。 核糖核苷酸还原酶使细胞分裂得更慢或根本不分裂。 自从 癌症 细胞通常非常频繁地分裂,它们特别受药物作用的影响。 然而,氟达拉滨不仅抑制核糖核苷酸还原酶,还抑制 DNA 聚合酶。 就像核糖核苷酸还原酶一样,DNA聚合酶是一种酶。 它催化脱氧核糖核苷酸的 DNA 合成,因此在 DNA 复制中起重要作用。 当 DNA 聚合酶受到抑制时,遗传信息就无法再正确复制。 此外,氟达拉滨核苷酸被整合到受影响细胞的 DNA 中。 这导致细胞凋亡。 细胞凋亡也称为程序性细胞死亡。 通过破坏遗传物质,细胞会触发自身的死亡和灭亡。

医疗应用与使用

氟达拉滨用于治疗低恶性非霍奇金淋巴瘤. '非-霍奇金淋巴瘤' 是所有淋巴系统恶性肿瘤的统称,除了 霍奇金氏病. 无痛性扩大 淋巴 淋巴结是该疾病的典型特征,也是一种感染倾向和易感性。 患者还可能患上 发烧,盗汗,体重减轻,以及 疲劳. 氟达拉滨也用于治疗急性白血病。 白血病也通俗地称为 血液 癌症。 它们是造血系统或淋巴系统的恶性肿瘤。 在更广泛的意义上,白血病可以归类为癌症。 急性白血病包括急性髓系白血病 白血病 (AML)和 急性淋巴细胞白血病 (全部)。 两者都用氟达拉滨治疗。 慢性白血病也可以区分为髓系和淋巴系变异。 氟达拉滨仅用于治疗慢性淋巴细胞 白血病. CLL 是一种低恶性的白血病非霍奇金病 淋巴瘤 B 细胞。 这是在西方世界最常见的白血病形式。

风险和副作用

氟达拉滨的主要副作用是显着的骨髓抑制。 骨髓抑制是 骨髓 抑制作用 抑郁.骨髓 原因 血液 阵型停止。 这导致缺乏红色 血液 细胞 (红细胞), 白血细胞 (白细胞) 以及 血小板 (血栓细胞)在生物体中。 缺乏红细胞会导致 贫血. 这表现为对感染的易感性, 疲劳脱发。 缺乏 白血细胞白细胞减少症也会导致对感染的强烈易感性。 血小板减少,缺乏 血小板, 导致出血倾向增加。 骨髓抑制会危及生命。 骨髓抑制和免疫抑制联合使用特别危险。 氟达拉滨减少 CD4 辅助细胞、CD8 抑制细胞和自然杀伤细胞。 抗体 也减少。 这个可以 在最坏的情况下会致命的严重感染。 与其他细胞抑制剂一样 毒品, 服用氟达拉滨的患者可能会经历 恶心,弱点, 发烧食欲不振. 过量服用也会导致严重的神经系统症状。 过量服用会产生致命的后果。 对嘌呤类似物过敏的患者不得使用氟达拉滨。 此外, 肾功能不全 给药时不得存在。 失代偿溶血 贫血 也是禁忌症。 由于严重的副作用和细胞毒性作用,氟达拉滨在治疗期间不得使用。 怀孕 和哺乳。 交互作用 与喷司他丁一起存在, 双嘧达莫,抑制剂 腺苷 吸收,并与各种 疫苗.