产品
文拉法辛 可以片剂和缓释胶囊形式商购。 除了原始的Efexor ER(美国:Effexor XR)之外, 通用 版本也可用。 该活性成分于1997年在许多国家获得批准。
结构与性能
文拉法辛 (C17H27没有2Mr(= 277.4 g / mol)是一种双环苯乙胺和环己醇衍生物,在结构上与 曲马多 (伤痕,泛型)。 它以外消旋体和 文拉法辛 盐酸盐,白色结晶 粉 可溶于 水。 Venlafaxine由CYP2D6转换为其主要代谢物 去甲文拉法辛 (= O-去甲基文拉法辛),也具有活性。 代谢物也在美国(Pristiq)销售。
效果
文拉法辛(ATC N06AX16)具有 抗抑郁剂 特性。 这种影响被延迟,发生在一到四周后,并且是由于选择性抑制再摄取 羟色胺 和 去甲肾上腺素 进入突触前神经元。 重摄取 多巴胺 仅被轻度抑制。 文拉法辛,与其他药物不同 抗抑郁药,不结合α-肾上腺素受体,毒蕈碱或 组胺 受体,不是抗胆碱能的,也不是MAO抑制剂。 文拉法辛的半衰期为5小时,代谢产物的半衰期为11小时 去甲文拉法辛.
适应症
对于抑郁症,焦虑症和恐慌症的治疗:
标签外,该药物可用于其他不适(例如潮红,慢性 疼痛)。 但是,当局对此未批准。
剂量
据SmPC。 缓释剂型通常在一天中的同一时间每天服用一次,并随餐服用。 剂量 逐渐进行调整。 请勿突然停药,因为可能会导致停药反应。
禁忌
- 过敏症
- 18岁以下的儿童和青少年
- 用MAO抑制剂治疗
有关完整的预防措施,请参阅药物标签。
交互作用
Venlafaxine由CYP2D6代谢,在较小程度上由CYP3A4代谢。 文拉法辛具有很高的相互作用潜力和多种药物 互动 是可能的,例如 MAO抑制剂血清素能 毒品 (羟色胺 综合征)和中枢性药物。
不利影响
最常见的潜力 不利影响 包括 恶心, 干燥 口, 头痛,睡意, 失眠和出汗。 与老年人相比,文拉法辛被认为耐受性更好 抗抑郁药 因为它更具选择性。