拉坦前列素

产品

拉坦前列素可通过商业途径获得 眼药水 装在滴管瓶中和作为单剂量剂量（Xalatan， 通用，自动仿制药，50 µg / ml）。 也可以与 噻吗洛尔 （Xalacom， 通用，自动通用）。 拉坦前列素是1980年代开发的，是纽约哥伦比亚大学和瑞典乌普萨拉的Pharmacia合作的一部分（Stjernschantz，2001）。 它于1996年在美国，欧盟和许多国家/地区获得批准。 眼药水 根据产品的不同，应将其存放在阴凉或室温下。

结构与性能

拉坦前列素（C26H40O5Mr = 432.6 g / mol）是前列腺素F2α的衍生物。 它以无色至微黄色油形式存在，几乎不溶于 水。 拉坦前列素是亲脂性前药，通过裂解异丙基酯酶在角膜中转化 酯 活性拉坦前列素酸 异丙醇。 酯化作用可增加渗透性和 生物利用度.

效果

拉坦前列素（ATC S01EE01）主要通过增加房水的葡萄膜巩膜流出来降低眼内压。 该作用归因于对前列腺素F受体（FP受体）的激动作用。 前列腺素F2α是该受体上的天然配体。 结合导致睫状肌中金属蛋白酶的表达增加，从而促进细胞外基质的降解过程（重塑）。 结果，房水更容易通过组织。 这种作用持续超过24小时，因为角膜充当了该药物的储存库，拉坦前列素从该储存库中不断释放出来。

适应症

降低开角型眼压 青光眼 和眼内压升高（眼 高血压).

剂量

据SmPC。 每天晚上将滴剂滴入眼睛一次（1滴剂）。 不要更频繁地使用，否则效果会降低。 隐形眼镜 应该在移除之前 管理 并在15分钟后重新插入。 另请参阅“管理”下的 眼药水.

禁忌

  • 过敏症

有关完整的预防措施，请参阅药物标签。

交互作用

同时使用第二种前列腺素类似物可能会增加眼内压。 相反，其他抗青光眼药例如 噻吗洛尔，可能会导致压力降低。 滴眼剂应至少间隔5分钟使用一次。 Latanoprost与 硫柳汞.

不利影响

最常见的不良影响包括：

  • 眼睛刺激 比如一个 燃烧，抓挠，瘙痒，刺痛和异物感。
  • 眼部血液流动增加
  • 色素沉着 鸢尾花：增加虹膜中棕色素的含量，永久改变眼睛的颜色。
  • 结膜炎
  • 眼睑边缘发炎
  • 睫毛和毛上的变化 眼皮：增加睫毛的长度，厚度，色素沉着和数量。
  • 眼痛

由于对睫毛具有积极作用，因此含有前列腺素类似物的药物 比马前列素 已经开发并批准用于推广 睫毛 增长（美国：Latisse）。