扑热息痛:药物作用,副作用,剂量和用途

产品

扑热息痛 可以以下列形式商购 ,薄膜衣片,熔化片, 泡腾片作为 颗粒糖浆,栓剂,柔软 胶囊,以及输注溶液等(例如,乙缩醛,达法冈,帕那多和泰诺)。 扑热息痛 直到1950年代(Panadol,Tylenol)才被批准,尽管它是在19世纪开发的。 自1959年以来(Panadol)已在许多国家注册。 扑热息痛 与其他活性成分固定结合,例如, 可待因, 咖啡因, 维生素C,代理商为普通 曲马多。 在盎格鲁撒克逊国家,活性成分有不同的名称-通常称为对乙酰氨基酚。

结构与性能

扑热息痛(C8H9没有2Mr = 151.2 g / mol)以白色结晶形式存在 很少溶于 。 有点苦 味道 而且无味这 味道 摄入后可能会注意到。 扑热息痛是乙酰胺。 它是 乙酰苯胺于1880年代推出,是最早的合成抗发热剂(安替布雷宁)之一。 乙酰苯胺 由于其副作用,它已不再市售。 扑热息痛也是一种代谢物 非那西丁,也不再销售。

效果

扑热息痛(ATC N02BE01)具有止痛和解热作用。 与NSAIDs不同的是,它几乎没有抗炎活性,并且不抑制血小板聚集。 这 作用机制 尚未最终阐明。 涉及前列腺素合成的中枢抑制。 半衰期很短,为2至3个小时。 动作持续时间仅为大约4到6个小时。

生物转化

扑热息痛在体内广泛代谢 。 它主要与葡萄糖醛酸和 硫酸 并主要通过尿液排泄。 尤其是在高剂量时,由于缀合是饱和的,所以CYP2E1会形成有毒代谢产物-乙酰基-苯并醌亚胺(NAPQI)。 但是,当给予治疗剂量时,NAPQI可以被内源性谷胱甘肽解毒。 如果浓度增加太多,对乙酰氨基酚 由于NAPQI的形成而具有毒性(见下文)。

适应症

用于对症治疗 发烧 轻度至中度 疼痛。 可能的指示包括,例如(选择):

  • 头痛,偏头痛
  • 牙疼
  • 肌肉和关节痛,关节炎痛
  • 受伤或手术后疼痛
  • 与流感或感冒相关的发烧和疼痛

剂量

根据药品标签。 成人口服500毫克至1000毫克,每天最多服用四次。 各个剂量之间的间隔时间应为4到8小时(通常为6个小时)。 此信息是针对成年人的。 对于儿童,剂量取决于体重。 加药间隔较长,为6到8小时。 饭后服用可能会延迟 行动开始。 另一方面, 行动开始 可能在之后更早 管理 诸如 多潘立酮 or 甲氧氯普胺。 效果也更快 泡腾片。 1克 很大,可能难以吞咽。 它们可以分为两半,彼此紧接。 其他剂型也是可用的。

滥用

扑热息痛因滥用而大量滥用 毒性。 强烈建议不要这样做,不仅是因为垂死的生命会持续数天。 活性成分也与其他成分固定在一起 阿片类药物用作麻醉剂。 过量使用此类制剂会带来风险。

禁忌

  • 过敏症
  • 严重肝功能障碍,急性 肝炎,失代偿性活动性肝病。
  • 梅伦拉格氏病

可以在药物标签上找到完整的预防措施。

交互作用

不应同时服用其他含对乙酰氨基酚的药物,以减少用药过量的风险。 药物特别包含“隐藏的”对乙酰氨基酚。 几种药 互动 众所周知。 这些包括(选择):

  • 肝毒性 毒品,酶诱导剂和酒精可能会增加肝脏毒性。
  • 扑热息痛可能增强抗凝药的作用。

不利影响

不利影响 通常很少见。 它们包括肝脏的增加 , 血液 计算变化,超敏反应, 皮肤 反应和胃肠道疾病。 皮肤 反应可能很严重,而且可能危及生命。 扑热息痛通常比非甾体类抗炎药耐受性更好 毒品 (NSAID)。

过量和肝毒性

一次服用5至10克对乙酰氨基酚 剂量 会导致严重的肝脏和 损坏和死亡。 在儿童中, 剂量 较低。 风险因素是:

  • 年龄:儿童,老人
  • 肝脏疾病
  • 慢性酒精滥用
  • 慢性 营养不良,饮食失调(空谷胱甘肽商店)。
  • 酶诱导药

定期报告中毒情况。 活性炭和 N-乙酰半胱氨酸 用作解毒剂。