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Bremelanotide于2019年在美国被批准作为自动注射器笔(Vyleesi)中的注射溶液。
结构与性能
布雷美拉肽(C50H68N14O10Mr (= 1025.2g / mol)是在腺垂体中产生的α-黑素细胞刺激激素(α-MSH)的合成环肽类似物。 布雷梅洛特由七个组成 氨基酸 (七肽)是美拉诺坦II的活性代谢产物。 在药物中,它以醋酸布雷莫来特存在。 Ac-Nle-环-(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys-OH)– x CH3COOH
效果
布雷梅洛奈特刺激性欲。 影响是由于对中枢的黑皮质素受体(MCRs)产生非选择性激动作用 神经系统。 黑皮质素受体也位于黑素细胞上。 因此,受体的活化可导致色素沉着增加。 半衰期约为2.7小时。 在中显示布雷莫来肽具有勃起促进作用,可用于 勃起功能障碍 治疗,但尚未被批准用于此目的。
适应症
用于治疗性欲减退(HSDD)的绝经前妇女。
剂量
据SmPC。 该药物由患者使用自动注射器皮下自行给药。 在预期的性活动前至少45分钟根据需要进行注射,而不是定期注射。 不超过一个 剂量 应该在24小时内服用。 每月最多应注射8剂。
禁忌
- 过敏症
- 高血压不受控制
- 心血管疾病
有关完整的预防措施,请参阅药物标签。
交互作用
布雷美拉肽可能会延迟胃排空并因此影响胃排空 吸收 另一个 毒品。 全身暴露 纳曲酮 被布雷莫来肽显着降低。
不利影响
最常见的潜力 不利影响 包括 恶心, 呕吐,冲洗,注射部位反应和 头痛。 布雷美拉肽可能会暂时增加 血液 减少压力 心 速度。 它可能会导致局部色素沉着,例如在面部, 齿龈和乳房。