孕激素受体配体

定义

该组 黄体激素 受体配体包括具有激动和拮抗潜力的纯激动剂，例如孕酮，纯拮抗剂和选择性孕激素受体调节剂（SPRM）。

效果

黄体激素 拮抗作用或孕激素激动作用，取决于物质和组织。

作用机理

绑定到 黄体激素 受体。

适应症和潜在适应症

迄今为止，在许多国家/地区，仅米非司酮被批准用于妇科适应症：

• 流产 (米非司酮).
• 子宫肌瘤（SPRM，孕激素拮抗剂）。
• 子宫内膜异位症 （SPRM，孕激素拮抗剂）。
• 乳腺癌 （孕激素拮抗剂）。
• 无雌激素 避孕 （孕激素拮抗剂）。

非妇科适应症：

• 库欣综合症
• 糖皮质激素拮抗作用（烧伤，糖皮质激素依赖性高血压，关节炎，青光眼，病毒感染）
• 阿尔茨海默氏病
• 萧条
• 类固醇受体依赖性肿瘤（乳腺，卵巢， 前列腺 和 子宫内膜，神经胶质瘤和平滑肌肉瘤）。

中介代理

孕激素激动剂：

• 米非司酮 （Mifegyne）。
• Onapristone（无市售）

选择性孕激素受体调节剂：

• Asoprisnil（不可商购）。

不利影响

• 子宫破裂
• 疲劳
• 恶心
• 厌食
• 呕吐
• 减肥
• 性欲减退
• 男性女性乳房发育
• 皮疹
• 停止月经出血
• 潮热

要知道的事

发现后 米非司酮 （孕酮拮抗剂），寻求具有器官选择性抗糖皮质激素但还具有促孕特性的物质。 物质被创建为不再具有流产作用的SPRM，其抗糖皮质激素的特性不再被识别，另一方面，它阻止了孕激素物质的某些不良作用。 这些包括促进乳腺生长的特性 上皮。 受体激动剂或拮抗剂引起孕激素受体不同构象变化的发现，以及与受体相互作用的辅因子和共激活因子抑制或激活基因转录的事实，解释了SPRMs的组织选择性作用。 米非司酮不属于纯孕激素拮抗剂：取决于细胞，共激活因子和信号级联反应，也可能产生激动作用。 后缀“ -isnil”用于将SPRM（asoprisnil）与孕激素拮抗剂区分开。 孕酮拮抗剂（米非司酮）均带有后缀“ -pristone”。 孕酮拮抗剂可阻止卵泡发育，LH分泌和子宫内膜成熟，这些事实使该物质具有无雌激素的潜力。 避孕药。 然而，孕激素拮抗剂的作用有限 避孕药 由于其潜在的致畸作用和/或胚胎毒性作用。 SPRM不是有效的LH分泌阻滞剂，这就是为什么不能将它们视为 避孕药.