前体药物

代谢（生物转化）

引言 生物转化是一种内源性药代动力学过程，会导致活性药物成分的化学结构发生变化。 生物体这样做的一般目标是使外来物质更具亲水性，并引导它们通过尿液或粪便排出体外。 否则，它们可能会沉积在体内…… 代谢（生物转化）

美沙拉嗪

产品美沙拉嗪可作为薄膜包衣片、肠溶缓释片、颗粒剂、缓释颗粒剂、clysms 和栓剂（例如，Asacol、Mezavant、Pentasa、Salofalk）在市场上买到。 自 1984 年以来，它已在许多国家获得批准。 结构和性质 美沙拉秦 (C7H7NO3，Mr = 153.1 g/mol) 对应于 5-氨基水杨酸 (5-ASA)。 活性成分以粉末或晶体形式存在…… 美沙拉嗪

与葡萄柚汁的相互作用

背景葡萄柚汁可引起药物相互作用是在 1989 年的一项临床试验中偶然发现的，并在 1991 年同一研究小组的一项实验中得到证实（Bailey 等，1989，1991）。 这表明同时摄入葡萄柚汁和钙通道阻滞剂非洛地平可显着提高非洛地平的生物利用度。 … 与葡萄柚汁的相互作用

依沙佐米

产品 Ixazomib 于 2015 年在美国、2016 年在欧盟和 2017 年在许多国家 (Ninlaro) 以胶囊形式获得批准。 结构和特性 Ixazomib 以前药 ixazomib citrate (C14H19BCl2N2O4, Mr = 361.0 g/mol) 的形式存在于药物中。 在体内，它被水解成…… 依沙佐米

有效成分盐

结构和特性 许多活性药物成分以有机盐的形式存在于药物中。 这意味着活性成分被电离，其电荷被反离子中和（英文）。 例如，萘普生作为钠盐存在于非处方止痛药中。 在这种形式中，它被称为…… 有效成分盐

依卡西平

产品 Eslicarbazepine 已于 2009 年在欧盟、2013 年在美国和 2020 年在许多国家（Zebinix、Aptiom）以片剂形式获得批准。 结构和性质 Eslicarbazepine (C15H14N2O2, Mr = 254.3 g/mol) 以前药 eslicarbazepine 醋酸盐的形式存在于药物中，它在体内水解后…… 依卡西平

有机硝酸盐

产品 硝酸盐以咀嚼胶囊、透皮贴剂、输液制剂、软膏、缓释片剂、缓释胶囊和喷雾剂的形式在市场上出售。 作为第一个代表，硝酸甘油早在19世纪就已经生产出来，用于治疗心绞痛。 因此，硝酸盐是最古老的合成药物之一。 结构和性质 有机硝酸盐 … 有机硝酸盐

质子泵抑制剂

产品 质子泵抑制剂 (PPI) 在许多国家以薄膜包衣片剂、MUPS 片剂、胶囊剂、用于制备口服混悬剂的颗粒剂以及注射剂和输注制剂的形式在市场上出售。 该组中第一个在许多国家获得批准的活性成分是奥美拉唑（Antra，Losec），由 Astra 在…… 质子泵抑制剂

坎地沙坦

产品 Candesartan 市售有片剂形式（Atacand、Blopress、generics）。 它还与氢氯噻嗪（Atacand plus、Blopress plus、仿制药）结合固定。 坎地沙坦自1997年以来已在多个国家获批。2020年，还发布了与氨氯地平的固定组合。 结构和特性 坎地沙坦 (C24H20N6O3, Mr = 440.45 g/mol) 在… 坎地沙坦

维生素B12

产品 在许多国家，维生素 B12 以注射剂形式的单一制剂和膳食补充剂的形式提供。 维生素 B12 还与其他维生素、矿物质、微量元素和氨基酸结合。 有低剂量和高剂量制剂可供选择。 结构和特性 维生素 B12 是一种水溶性 B 族维生素，含有钴作为…… 维生素B12

替地唑烷

产品 Tedizolid 可作为输液制剂和片剂形式 (Sivextro) 商购获得。 它于 2014 年在美国获得批准，并于 2015 年在许多国家和欧盟获得批准。 结构和性质 Tedizolid (C17H15FN6O3, Mr = 370.3 g/mol) 以前药 tedizolid 磷酸盐的形式存在于药物中，... 替地唑烷

硝酸甘油胶囊

产品 硝酸甘油以咀嚼胶囊（Nitroglycerin Streuli）的形式在许多国家有售。 其活性成分早在 19 世纪就已生产并用于药用。 结构和性质 硝酸甘油或三硝酸甘油（GTN，C3H5N3O9，Mr = 227.1 g/mol）是一种有机硝酸盐。 它是硝化甘油。 硝酸甘油作为一种… 硝酸甘油胶囊