产品
来氟米特可以薄膜包衣的形式商购 片 （Arava，泛型）。 自1998年以来，它已在许多国家/地区获得批准。2011年， 通用 版本在许多国家/地区发售。
结构与性能
来氟米特（C12H9F3N2O2Mr ＝ 270.2g / mol）是异恶唑羧酰胺。 它是前药，通过对活性代谢物开环在肠道内进行生物转化 特氟米特. 特立氟胺 也以药物（Aubagio）的形式销售并用于治疗 多发性硬化症.
效果
来氟米特（ATC L04AA13）具有抗增殖，免疫抑制和抗炎特性。 负责影响的不是母体化合物而是活性代谢物 特氟米特 （A771726），其主要减少淋巴细胞中嘧啶的合成。 这抑制了DNA和RNA的合成以及T细胞的活化和增殖。 其他快速分裂的细胞也受到影响（见副作用）。 该作用归因于对二氢乳清酸脱氢酶的抑制，该酶在嘧啶的合成中起关键作用。 特立氟胺的半衰期长达四个星期。
适应症
用于治疗活动性类风湿 关节炎 和活动性银屑病关节炎。
剂量
据SmPC。 平板 通常每天进食一次，不考虑膳食。
禁忌
有关完整的预防措施，请参阅药物标签。
交互作用
毒品 互动 已经描述过 肝-毒性，血液毒性和免疫抑制 毒品，酒精，强蛋白结合剂， 利福平，CYP2C9底物，维生素K拮抗剂， 秋水仙碱，活性炭和活性炭 疫苗.
不利影响
最常见的潜在不良影响包括：
- 腹泻，恶心，腹痛，呕吐，口腔粘膜疾病，食欲不振，体重减轻，无力
- 血压升高
- 头痛，头晕，感觉异常。
- 血细胞计数异常，白细胞减少症
- 过敏反应
- 脱发, 皮肤 皮疹， 皮肤干燥.
- 肌腱炎
- 肝酶增加
- 对传染病的易感性增加
来氟米特增加了感染性疾病和肿瘤的风险。 它具有生育力破坏特性，在使用过程中不应使用 怀孕 或哺乳。 来氟米特有 肝 有毒，很少会引起严重的肝损伤。
