特立氟胺

产品

teriflunomide可以薄膜包衣的形式在市场上买到 (Aubagio)。 它在2013年在许多国家/地区获得批准。与早期的MS药物不同,特氟米特可以口服给药,不需要注射。

结构与性能

特立氟胺(C12H9F3N2O2Mr = 270.2 g / mol)是前药的活性代谢产物 来氟米特 (Arava),已被批准用于 关节炎 治疗。 它以白色存在 几乎不溶于 .

效果

特立氟胺(ATC L04AA31)具有抗增殖,免疫调节和抗炎的特性。 它抑制了嘧啶的新合成。 线粒体。 该作用归因于对二氢乳清酸酯脱氢酶的可逆抑制。 新合成对于快速分裂的细胞(例如淋巴细胞)特别重要。 在 多发性硬化症,激活的B的数量和 T淋巴细胞 在中央 神经系统 降低了。 特立氟胺可将新复发的相对风险降低约30%,从而减轻疾病的进展。 特立氟胺的半衰期非常长,可长达19天。

适应症

用于复发缓解 多发性硬化症.

剂量

据SmPC。 该药物每天服用一次,与进餐无关。

禁忌

  • 过敏症
  • 怀孕
  • 严重肝病
  • 与来氟米特合用(Arava,仿制药)

特立氟胺具有破坏水果的作用, 毒性。 可以在药物标签上找到完整的预防措施。

交互作用

特立氟胺是一种底物和抑制剂 BCRP,抑制CYP2C8,OATP1B1和OAT3,并诱导CYP1A2。 交互作用 可能与维生素K拮抗剂和乙炔基一起使用 雌二醇等等。

不利影响

最常见的潜力 不利影响 包括提升 (ALT), 脱发, 腹泻。 , 影响, 恶心以及感觉障碍。 特立氟胺具有潜在的罕见严重不良反应,例如肝毒性,肾脏疾病, 高钾血症和严重 皮肤 反应。