H2受体拮抗剂:影响,用途和风险

H2受体拮抗剂 是抑制 胃酸 生产。 作为 抗组胺药,它们阻止了 组胺 壁细胞的H2受体 。 此外 质子泵抑制剂,它们通常用于胃和十二指肠溃疡和 回流 疾病。

什么是 H2 受体拮抗剂?

H2受体拮抗剂 是抑制 酸生产。 H2受体拮抗剂 现任上 组胺 占据壁细胞的H2受体。 他们是 毒品 那限制 胃酸 生产。 因此,它们与 质子泵抑制剂 用于严重的胃和十二指肠溃疡。 此外,H2受体拮抗剂也用于 回流 疾病。 在 回流 疾病, 由于食道(食道)和胃之间的括约肌功能障碍,酸进入食道。 这 胃酸 回流是明显的 胃灼热. 抑制胃酸产生也大大减少了胃酸反流。 到了晚上,使用 H90 受体拮抗剂时,胃酸的产生减少了 2%。 然而,当食物被消耗时,它们的有效性只有大约 50%。 H2受体拮抗剂降低 盐酸 酶的产生和分泌 胃蛋白酶 在胃中,但它们不能消除酸产生增加的原因。 然而,在他们的帮助下,酸对胃的负面影响, 十二指肠 和食道可以包含。 胃酸产生增加的原因包括胃的活动 幽门螺旋杆菌 或荷尔蒙失调,例如 Ellison-Zollinger 综合征。 H2受体拮抗剂没有统一的化学结构,而只有共同的功能。 它们与 H2 受体结合,因此可以阻断 HXNUMX 受体的结合。 组胺 到这些受体。

药理作用

因此,H2受体拮抗剂对机体的主要作用是与组胺竞争占据H2受体。 组胺是一种组织激素,在体内的许多生理过程中起着重要作用。 它遍布全身,并通过与组胺受体 H1、H2、H3 或 H4 结合来发挥作用。 除了作为炎症反应的介质外,它还负责胃中酸的形成。 形成和分泌胃酸和 胃蛋白酶,它与胃壁细胞的 H2 受体结合。 H2 受体拮抗剂的作用是阻止尽可能多的受体与组胺结合。 因此,尽管 H2 受体拮抗剂与 H2 受体结合,但它们不会引发胃酸或 胃蛋白酶 进行中。 因此,可用于组胺的 H2 受体越少,产生的胃酸就越少。

医疗应用与使用

用于治疗胃溃疡和 胃灼热, H2 受体拮抗剂除 质子泵抑制剂. 在这种情况下,与质子泵抑制剂相比,它们对胃中酸形成增加的功效略低。 H2 受体拮抗剂的活性物质类别今天由 毒品 西咪替丁, 雷尼替丁, 法莫替丁, 罗沙替丁, 尼扎替丁 或拉夫替丁。 西咪替丁 是这些药物中的第一种药物,并于 1970 年代推出。 由于频繁的副作用和干扰许多人的新陈代谢 毒品,它已在很大程度上被今天具有相同功能的其他代理所取代。 每种 H2 受体拮抗剂表现出各自的效力。 Famoditin 已被证明是最有效的。 虽然只需 40 毫克即可达到相同的效果, 尼扎替丁 雷尼丁需要多达 300 毫克。 西咪替丁 甚至需要 800 毫克才能达到相同的效果。 因此,使用它会产生更强的副作用。 各个 H2 受体拮抗剂的作用持续时间也各不相同。 法莫替丁 最长的动作持续时间为十二小时。 对于其他 H2 受体拮抗剂,作用持续时间在四到六小时之间。 使用这些药剂是为了防止酸对胃的有害影响, 十二指肠 或食道。胃酸可以进一步破坏特别是胃的粘膜和 十二指肠 被损坏 ,从而形成溃疡的基础。 食道内没有保护性粘膜层。 当胃酸到达那里时,会导致立即烧灼,表现为 胃灼热. H2 受体拮抗剂不直接保护胃、十二指肠和食道的粘膜,但它们确实通过降低胃酸的有害影响来减少其有害影响。 浓度 在肚子里。

风险和副作用

然而,服用 H2 受体拮抗剂时也可能出现副作用。 因为西咪替丁在使用高浓度之前不会发挥作用,这也是最严重的副作用发生的地方。 超敏反应可以 头痛, 关节疼痛, 头晕,睡眠障碍, 抑郁. 甚至 幻觉. 此外,过敏 皮肤 反应、消化系统疾病或 心律失常 可能发生。 特别是,通过抑制细胞色素 P450 系统来破坏其他药物的代谢,这在很大程度上促使西咪替丁退出市场。 其他 H2 受体拮抗剂不干扰 排毒 过程中 . 然而,它们也表现出副作用,但由于使用量较小,这些副作用较少。 雷尼替丁 or 法莫替丁例如,在某些情况下会产生类似的副作用。 过敏 皮肤 可能会出现瘙痒和皮疹反应。 肠胃病 恶心, 呕吐, 腹泻。 便秘 也被观察到。 最后, 头痛关节疼痛 在极少数情况下可能会发生。 所有 H2 受体拮抗剂的共同点是它们在超敏反应中的禁忌症, 怀孕,以及哺乳期间。