柯美替尼

热销产品

Cobimetinib可以薄膜包衣的形式在市场上买到 (Cotellic)。 该产品已于2015年在许多国家/地区获得批准。

结构与性能

柯美替尼(C21H21F3IN3O2Mr 药物(= 531.3 g / mol)以半乳糖富马酸美比替尼(cobimetinib hemifumarate)的形式存在,这是一种白色结晶物质,其溶解度取决于pH。

效果

Cobimetinib(ATC L01XE38)具有抗肿瘤和抗增殖特性。 该作用归因于对激酶MEK1 / 2的抑制。 Cobimetinib的平均半衰期约为44小时。 Cobimetinib增强下列药物的作用 威罗非尼 并可能抵消 不利影响 BRAF抑制剂的使用(例如, 鳞状细胞癌).

适应症

用于治疗不可切除或转移的患者 黑色素瘤 带有BRAF V600突变的患者(与 威罗非尼).

剂量

据SmPC。 平板 每天服用一次,与进餐无关。

禁忌

在存在超敏反应时禁忌使用Cobimetinib。 可以在药物标签上找到完整的预防措施。

交互作用

Cobimetinib被CYP3A和UGT2B7代谢,以及相应的药物 互动 是可能的。

不利影响

最常见的潜在不良影响包括:

  • 高血压,出血
  • 脉络膜视网膜病
  • 腹泻,恶心,呕吐
  • 皮疹,光敏性
  • 发烧