产品
Vemurafenib于2011年获得薄膜包衣片剂（Zelboraf）的批准。
结构与性能
威罗非尼（C23H18的ClF2N3O3S，Mr = 489.9 g / mol）是白色结晶物质，几乎不溶于 水.
效果
Vemurafenib（ATC L01XE15）具有抗肿瘤和抗增殖特性。 它降低了死亡率并提高了生存率。 该性质基于突变丝氨酸苏氨酸激酶BRAF V600E的抑制。 -基因中的突变引起激酶的激活，从而导致细胞增殖。 V600E是指在600位取代单个氨基酸：缬氨酸被谷氨酸取代。 这种突变使酶的活性增加了500倍。
适应症
用于治疗 黑色素瘤 具有无法通过手术移除或具有转移性的BRAFV600E突变。 突变必须通过药品代理商认可的测试进行检测。 罗氏公司在商业上提供了该测试（cobas 4800 BRAF V600）。
剂量
据SmPC。 通常 剂量 是960毫克，分为早，晚两剂，相隔约12小时。 它可以带或不带食物一起服用。 由于存在光敏性的可能性，因此在治疗期间必须有良好的防晒保护。
禁忌
- 过敏症
有关完整的预防措施，请参阅药物标签。
交互作用
Vemurafenib是一种中度CYP1A2抑制剂，一种弱CYP2D6抑制剂，CYP3A4的诱导剂和CYP3A4的底物。 适当的毒品 互动 必须考虑。
不利影响
最常见的潜力 不利影响 包括 关节疼痛，皮疹， 脱发, 疲劳，光敏化， 恶心，瘙痒和乳头状瘤。 Vemurafenib可能导致 鳞状细胞癌 形成并延长QT间隔。
