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阿帕鲁胺于2018年在美国和欧盟获得批准,并于2019年在许多国家被批准以薄膜包衣片剂的形式使用(Erleada)。
结构与性能
阿帕鲁胺(C21H15F4N5O2S,Mr = 477.4 g / mol)以白色至淡黄色形式存在 粉 几乎不溶于 水。 活性代谢物-去甲基谷氨酰胺也有活性,但比母体化合物弱。
效果
阿帕鲁胺(ATC L02BB05)具有抗雄激素特性。 该作用归因于雄激素受体结合位点的拮抗作用。 这防止了雄激素受体与DNA的相互作用。
适应症
剂量
据SmPC。 平板 每天服用一次,与进餐无关。
禁忌
阿帕鲁胺对生育有害(致畸),在使用期间禁忌使用 怀孕 以及有生育能力的女性。 有关完整的预防措施,请参阅药物标签。
交互作用
Apalutamide是CYP2C8和CYP3A4的底物。
不利影响
最常见的潜力 不利影响 包括 疲劳, 高血压,皮疹, 腹泻。 , 恶心,体重减轻,跌倒,潮红,食欲不振,骨折和周围水肿。