Anagrelide:效果,用途和风险

阿那格雷 是抗肿瘤药的活性物质。 该药物在德国以硬质形式提供 胶囊 以商品名Xagrid并为仿制药。 阿那格雷 用于治疗原发性血小板增多症。

什么是阿那格雷?

阿那格雷 用于治疗原发性血小板增多症。 阿那格雷用于治疗必需品 血小板增多,其特点是 血小板 产生于 骨髓 ,在 血液。 Anagrelide也推荐作为第二线 治疗 适用于对先前治疗没有足够的耐受力或反应良好的所谓高危患者。 anagrelide药物于2004年底被欧洲药品管理局(简称EMEA)批准为次要药物 治疗 对于这组对先前的主要治疗方法不耐受或没有反应的患者。 Anagrelide最初是作为抗血小板药开发的。 但是,该试剂也同时抑制巨核细胞的成熟。

药理作用

阿那格雷利对身体和器官的药理作用尚未阐明。 初步研究得出了阿那格雷德的假设 管理 引起血小板凝集抑制。 这是抑制结块的效果 血液 血小板,这会促进血栓-血栓的形成。 但是,进一步的研究表明,阿那格雷没有产生抗血小板作用。 但是,它可以非常迅速地减少 血小板 ,在 血液。 不知道为什么。 然而,可以确定的是,阿那格雷利作为3型cAMP磷酸二酯酶的抑制剂表现良好。 因此,这里可能寻求对阿纳格雷林的作用方式的答案。 该药物似乎将自己插入巨核细胞发育的有丝分裂后阶段,影响其成熟度,大小以及染色体数目。 磷酸二酯酶III的抑制增加血小板环 腺苷 血液中的单磷酸(cAMP)水平。 高的-剂量 阿那格雷利特也抑制这种聚集。 阿那格雷胺具有血小板选择性活性,因此不影响白细胞和红细胞的形成。 涉及4000多名患有骨髓增生性疾病的患者的临床试验表明,他们对阿那格雷进行了治疗 治疗 在4至12周内。

医疗应用与使用

阿那格雷用于治疗 血小板增多。 血小板增多症患者患有骨髓增生性疾病,例如。

  • 原发性血小板增多症(ET)。
  • 真性红细胞增多症(PV)
  • 慢性粒细胞白血病(CML)
  • 骨髓纤维化(OMF)

In 血小板增多,因此产生的血小板数量增加 骨髓 并释放到血液中。 这些血小板,也称为血小板,很容易过量 治疗出血性和血栓性疾病,例如短暂性脑缺血发作(TIA), 行程 or 血栓形成 较小的血液 船舶。 在极少数情况下,急性 白血病 可能发展。 在诊断为血小板增多症时,许多受影响的人(通常超过50岁)还没有任何主观症状。 但是,由于存在风险,应及时采取医疗对策。 推荐开始 剂量 阿那格雷的每日剂量为1毫克,分为两剂。 这 胶囊 可以随餐服用或 禁食。 一个星期后,个人 剂量 进行调整,最大 单剂量 2.5毫克停用阿那格雷后,血小板计数会在10到14天后返回基线。 关闭 监控 of 和肾脏 实验室值 必须在阿那格雷治疗期间进行。

风险和副作用

服用阿那格雷时,不良副作用可能包括:

  • 腹痛
  • 恶心
  • 胀气
  • 腹泻
  • 头晕
  • 头痛
  • 心悸
  • 心动过速
  • 弱点
  • 浮肿

服用阿那格雷利特后,会观察到严重的心血管副作用,这些患者也受到了影响,这些患者没有怀疑的心脏病或在开始使用阿那格雷利德之前进行的心血管检查未见正常发现。 因此,阿那格雷胺仅被认为是高危患者的二线治疗。 Anagrelide禁忌于对活性成分敏感的患者,中度至重度 损害,以及 肾功能不全。 孕妇和哺乳期妇女也不得使用阿那格雷治疗。 阿那格雷与以下药物相互作用:

  • 抗血小板药
  • 磷酸二酯酶抑制剂
  • 乙酰水杨酸
  • 硫糖铝