Amprenavir:影响,用途和风险

Amprenavir 是一种药物,属于 HIV 蛋白酶抑制剂组。 该药物用于治疗HIV感染。

什么是安普那韦?

Amprenavir是一种药物,属于HIV蛋白酶抑制剂。 该药物用于治疗HIV感染。 Amprenavir 是一种在德国、奥地利和瑞士以 Agenerase 名称销售的药物。 该药物是蛋白酶抑制剂。 它的发展是在1990年代初由Vertex Pharmaceuticals公司进行的。 自 1995 年以来,安普那韦一直作为抗病毒药物上市。它于 2000 年获得 EMA(欧洲药品管理局)的批准。大约 90% 的安普那韦与 蛋白质 ,在 血液。 有效成分在 通过细胞色素系统。 如果患者同时服用安普那韦和另一种蛋白酶抑制剂,这个过程可以减慢。 这样,药物的作用持续时间更长。 半衰期估计为约10小时。 此外,核苷逆转录酶抑制剂 (NRTIs) 可以同时给药。

药理作用

安普那韦的作用原理是抑制病毒复制。 因此,酶HIV蛋白酶的病毒蛋白酶被抵消。 HIV蛋白酶对于产生具有感染活性的其他病毒颗粒至关重要。 但是,如果蛋白酶可以被抑制, 病毒 在人体中可以减少。 通过减少 病毒,病毒载量最终会降低。 作用的基础是预防病毒前体的裂解 蛋白质。 这导致形成非传染性的未成熟病毒颗粒。 与此类较旧的活性物质相比,活性物质与酶之间的结合机制不同。 因此,对较老的蛋白酶抑制剂有负面反应的患者不会发生对安普那韦的交叉耐药性。 在临床试验期间,比较了安普那韦和已建立的安普那韦 HIV蛋白酶抑制剂 茚地那韦。 安普那韦的疗效低于安普那韦 茚地那韦.

医疗应用与使用

安普那韦与所有其他 HIV 蛋白酶抑制剂一样,用于治疗 HIV 感染,例如 艾滋病。 在治疗中,该药物与其他抗病毒药合用。 Amprenavir适用于四岁以上的成人和儿童。 大约50%的患者体内病毒载量显着下降。 安普那韦以以下形式口服: 。 成人每天两次服用一粒1200毫克的片剂。 对于儿童,剂量取决于他们的体重。 口服 管理 导致快速 吸收 ,在 消化道。 内 血液约90%的活性物质与血浆结合 蛋白质。 几乎完全代谢发生在 .

风险和副作用

服用安普那韦有副作用的风险。 这些主要影响胃肠道,其他蛋白酶抑制剂也是如此。 因此,受影响的人经常患有 腹痛腹泻。 . 皮肤 皮疹等反应也是可能的。 在所有患者中,约有 XNUMX% 存在危及生命的并发症的风险。 这些可以包括 史蒂文斯-约翰逊综合征。 如果出现此类副作用,则必须停止治疗。 包括脂肪再分布现象在内的代谢紊乱是另一种不良副作用。 然而,这些副作用发生的频率较低 治疗 与安普那韦相比,在治疗期间 茚地那韦。 使用氨普那韦时, 互动 与其他 毒品 也是可以想到的。 这些是中枢神经系统活跃的 毒品抗抑郁药苯二氮卓。 此外,服用还会有明显的副作用 抗心律失常药抗组胺药 与氨普那韦同时使用。 医生也警告 互动 圣约翰的麦芽汁 提取物。 这些会导致安非那韦水平降低 血液。使用安普那韦的禁忌症包括 怀孕,肾功能不全和 肝功能不全。 此外,可能对活性物质过敏。