苄丝肼:影响,用途和风险

苄丝肼 是一种无法单剂制备的活性物质,但始终与下列药物合用 左旋多巴。 两种药物都是专门用于治疗 帕金森氏病不安腿综合症. 苄丝肼 支持前药 左旋多巴 如此有效,因为它直接作用于外围。

什么是苄丝肼

苄丝肼 总是与 左旋多巴。 两种药物都是专门用于治疗 帕金森氏病不安腿综合症。 苄丝肼(化学式:C10H15N3O5)仅与左旋多巴一起作为盐酸苄丝肼存在。 它是白色至微黄色的结晶性,非-易溶 。 它属于苄丝肼脱羧酶抑制剂的组。 顾名思义,它阻止了 多巴胺 脱羧酶,一种分解 神经递质 多巴胺在 血液肠道。 苄丝肼不能通过 血液 屏障,并且仅在外围(即在中心外部)起作用 神经系统)。 它可以防止L-多巴在周围的降解,从而确保 多巴胺 前体可以通过 血液 屏障并产生急需的东西 多巴胺 ,在 。 在口头 帕金森氏病不安腿综合症,两种活性物质的比例为4:1(左旋多巴:苄丝肼)。 它们以商标名Madopar,Lovopar和Levodopa comp出售。 并且包含100 mg / 25 mg,200 mg / 50 mg和50 mg / 12.5 mg的剂量。

药理作用

苄丝肼与左旋多巴一起有助于缓解乙型肝炎的症状 (震颤),肌肉僵硬(僵硬)和运动受损(运动障碍),这是帕金森氏病的典型症状,可帮助受影响的人更自由地活动并减缓疾病的进展。 自从 神经递质 有效减轻这些症状的多巴胺不能通过 血脑屏障 就其本身而言,它以其前体(左旋多巴)的形式给药。 反过来,这种药物会在体内被多巴胺脱羧酶分解,然后才能到达制造更多多巴胺所需的位置(大脑)。 由于患者将不得不给予太高的 剂量 左旋多巴的任何活性成分到达大脑,它与苄丝肼一起给予。 苄丝肼盐酸盐非常有效地抑制左旋多巴降解酶的活性,因为它与左旋多巴的分子相似性使其能够与酶结合并使其催化中心失活。 因此,左旋多巴能够穿过 血脑屏障 畅通无阻 剂量。 苄丝肼的另一种药理作用是可以预防 催乳素 哺乳期妇女的分泌。 这种激素负责形成 母乳.

药物使用与应用

左旋多巴+苄丝肼的联合药物可长期使用 治疗 患有帕金森氏病和腿部躁动综合征的患者。 此外,它还可以用于显示帕金森样症状的人,尽管这绝不能是任何药物治疗的副作用。 帕金森氏症患者至少部分通过活性物质恢复活动能力。 另外,疾病的快速发展受到抑制。 如果出现腿不安综合症,这显然也是由大脑中的多巴胺缺乏引起的,则这种症状会在夜间卧床时发生(无法控制的运动冲动,突然发作)。 疼痛肌肉抽搐)得到缓解。 患者发现夜间休息。 此外,左旋多巴+苄丝肼等有效成分组合可用于诊断“腿不安综合症”:如果症状明显减轻,则受影响的人实际上患有这种疾病。 为此,医师通常以以下形式施用制剂: 100毫克/ 25毫克。 组合药物也可以与其他批准的药物很好地组合 毒品 帕金森氏病。

风险和副作用

服用左旋多巴+苄丝肼时,在帕金森氏病的适应症中,以下副作用非常普遍: , ; 身体动作受损; 尿液变色 恶心;和 呕吐普遍观察到的是焦虑 抑郁.,躁动,困惑,嗜睡, 失眠, 食欲不振,出汗,震颤, 疲劳,消化不良,干燥 腹痛。 腿不安综合征的患者经常开这种药,有睡眠障碍, 抑郁., 腹泻。 , 恶心呕吐。 已变更 味道 感觉, 幻觉,焦虑和 心律失常 是常见的。 如果患者对有效成分过敏,则不应使用左旋多巴+苄丝肼。 嗜铬细胞瘤 (肾上腺肿瘤),严重 甲状腺功能亢进症, 精神病,心pal,窄角 青光眼,严重的 , , ,新陈代谢和 骨髓 疾病,或未满25岁。 它也不应在 怀孕。 在动物研究中,发生了胚胎损伤。 尚无人类可用的医学数据。 如果母乳喂养妇女必须服用该药物,则应确保停止母乳喂养。 曾患有消化道溃疡,心肌梗塞,冠状动脉的人 疾病, 心律失常,开角 青光眼,骨骼软化和 糖尿病 仅当有紧急医疗迹象时才会收到。 在治疗过程中,医生将定期监视您。 如果将抗帕金森氏病和腿不安定综合症的活性物质联合使用, 止痛药 (鸦片), 抗精神病药, 酸结合制剂 毒品 (抗酸药), 苯妥英, 罂粟碱,降压和循环支持 毒品,其效果会降低。 与选择性MAO-B抑制剂合用时,左旋多巴+苄丝肼的作用增强。 例如,调整 金刚烷胺 或selegelin 剂量 可能是必需的。 服用左旋多巴+苄丝肼之前14天应停止使用MAO-A抑制剂,否则患者可能会出现以下情况: 胃和食管静脉血压增高。 胃药 甲氧氯普胺 确保更快 吸收 的活性物质和更多的副作用。