索利那新

产品

Solifenacin可以薄膜包衣的形式购得 (Vesicare,泛型)。 自2006年以来,它已在许多国家/地区获得批准。

结构与性能

索利那新(C23H26N2O2Mr = 362.5 g / mol)是叔胺和苯基喹啉衍生物,其结构与 阿托品。 它存在于 毒品 如(1)-(3)-琥珀酸索非那新,白色至黄白色结晶 高度易溶于 .

效果

Solifenacin(ATC G04BD08)具有副交感神经特性。 它是毒蕈碱受体M3(与M2上的MXNUMX一起)的竞争性和选择性抑制剂 膀胱 壁肌在尿排泄和糖尿病的发病机制中起着重要作用 膀胱过敏。 它应该添加为警告,尽管 膀胱 选择性, 不利影响 在其他器官上也会与索利那新发生。

适应症

用于治疗 膀胱过度活动症 与以下症状相关:尿急,排尿次数增加和/或 急迫性尿失禁.

剂量

根据药品标签。 Solifenacin的半衰期较长,为45到68小时,因此可能每天服用一次。 它与饭食无关。

禁忌

  • 过敏症
  • 尿retention留
  • 非调整型窄角型青光眼
  • 严重胃肠道疾病
  • 重症肌无力
  • 严重肝功能不全
  • 血液透析患者
  • 严重肾功能不全或中度肝功能不全伴有强效CYP3A4抑制剂,包括处于这些疾病风险中的患者。

有关完整的预防措施,请参阅药物标签。

交互作用

Solifenacin被CYP3A4生物转化为主要是无活性的代谢产物。 相应的毒品 互动 也可以使用抑制剂,诱导剂和底物。 例如,与强效CYP抑制剂同时治疗观察到AUC显着增加 酮康唑。 药效学 互动 有可能与其他 副交感神经药, 拟副交感神经药,以及运动学。

不利影响

不利影响 可以很大程度上归因于该药物的抗胆碱能特性。 最普遍的 不利影响 包括干燥 , 便秘, 恶心, 消化不良, 腹痛以及视觉障碍。