产品
Ubrogepant于2019年在美国以片剂形式（Ubrelvy）获批。
结构与性能
Ubrogepant（C29H26F3N5O3Mr = 549.6 g / mol）以白色存在 粉 几乎不溶于 水.
效果
Ubrogepant具有镇痛作用，可有效治疗以下症状： 偏头痛 例如，畏光（对光敏感），仇视（对声音敏感）和 恶心。 该作用归因于对CGRP受体的拮抗作用。 半衰期为5至7小时。 CGRP（降钙素 基因相关肽）是一种神经肽，在触发 偏头痛 攻击。 它包含37 氨基酸 并在周围和中枢神经系统中表达。 存在两种同工型，CGRP-α（图）和CGRP-β，它们在三种 氨基酸。 两者都是CGRP受体的激动剂。 CGRP具有有效的血管舒张特性，并在 疼痛 引发以及神经源性炎症。 已发现偏头痛在发作和静脉注射期间的CGRP水平升高 管理 的肽可以诱导 偏头痛 耐心。
适应症
用于成人偏头痛的急性治疗，有或没有先兆。
剂量
据SmPC。 该药物是经口服用，仅在需要时服用，这与 CGRP抑制剂 (单克隆抗体）。 该 片 独立于餐食服用。 如果需要，另一个 剂量 至少两个小时后即可服用。
禁忌
- 过敏症
- 与强效CYP3A4抑制剂同时治疗。
有关完整的预防措施，请参阅药物标签。
交互作用
Ubrogepant主要由CYP3A4和 互动 抑制剂和诱导剂都是可能的。 禁忌与强效CYP3A4抑制剂合用（见上文）。 此外，ubrogepant还是以下物质的底物 P-糖蛋白 和 BCRP.
不利影响
最常见的潜力 不利影响 包括 恶心 和困倦。 肝 尚未观察到毒性。 这与其他CGRP受体拮抗剂相反。 不像 曲普坦，ubrogepant不会引起血管收缩。
