氨磷汀:作用,用途和风险

氨磷汀,也被称为Amifostinum或Amifostinum trihydricum,商品名Ethyol,是一种具有细胞保护作用的处方药,自1995年以来建立,并用于 化疗, 放疗,预防干燥 。 例如, 氨磷汀 用于晚期肿瘤 卵巢 or 颈部 通过限制潜在的组织损伤引起的区域 癌症 治疗。 由于缺乏将放射防护剂引入细胞的先决条件,因此这种防护不会扩展到癌组织本身。 氨磷汀 具有高治疗广度和良好耐受性的特点。

什么是氨磷汀?

氨磷汀是一种具有细胞保护作用的处方药,自1995年成立以来,已在 化疗, 放疗,并用于预防干燥 。 早在1948年,美国放射科医生Harvey Milton Patt就发现氨基酸 cysteine 具有辐射防护作用。 在此期间 战争中,沃尔特·里德陆军学院(Walter Reed Army Institute)开发了迄今为止唯一的防辐射剂(WR2721),以防 放射性辐射 如果发生核战争。 但是,由于该物质不能口服,只能通过输液获得,因此在美国陆军中没有使用。 白色结晶 is 易溶。 在静脉使用之前, 氯化物 溶液(生理盐水)添加到氨磷汀或乙醇中 ,但没有其他 毒品 被添加以避免毒品 互动。 输注溶液在25°C以下的储存期限为24小时,在36至XNUMX摄氏度之间的储存期为XNUMX小时,在XNUMX°C下的储存期为XNUMX个月。 在室温下形成。

药理作用

在化学上,氨磷汀(分子式为C5H15N2O3PS)是一种母体物质(前药),直到到达组织后才转化为活性成分乙硫醇。 氨磷汀具有保护细胞的作用,即可以预防 血液-损坏图像,否则会威胁生命 化疗 并修复被DNA攻击的DNA 细胞抑制剂 (癌症 毒品)。 该药物可保护健康组织免受肿瘤细胞的侵害,但不能保护肿瘤细胞免受侵害。 化疗的副作用 清除自由基,具有侵袭性和辐射性(选择性细胞保护) 氧气 化合物。 由于更好 血液 在健康组织中,氨磷汀可以将其浓缩到肿瘤组织中的XNUMX至XNUMX倍,并到达该组织 浓度 30到XNUMX分钟后。 最多只能将注射量的百分之四排泄到尿液中。 但是,氨磷汀不能保护中枢 神经系统 因为它无法穿越 血液 屏障。

医疗应用与使用

具有组织保护作用的氨磷汀可用于化疗或 放疗 用于晚期肿瘤 卵巢, 癌症, 颈部 肿瘤,也用于 前列腺 癌症。 患有 卵巢癌 (卵巢癌)进行合并 治疗 顺铂/环磷酰胺 收到单 剂量 在化疗周期开始时,在有化疗或放疗经验的医生的监督下,对910 mg / m的KO乙醇溶液进行消毒。 氨磷汀或乙醇溶液以15分钟的短期静脉内输注的方式给药,随后的实际化学疗法在15分钟后再次开始。 在上述患者中 卵巢癌,有效成分降低了由合并引起的感染风险 治疗,由减少 白血细胞。 此外,氨磷汀还可以降低其他通过联合疗法治疗的肿瘤的肾脏毒性( 顺铂)–必须注意确保摄入足够的液体。 此外,氨磷汀可保护患有以下疾病的患者 颈部 肿瘤受放射治疗的毒性作用。

风险和副作用

对氨基硫醇类化合物过敏的患者,不应给予活性成分氨磷汀或乙醇制剂。 胃和食管静脉血压增高,体液不足,肾脏或 肝功能不全,也适用于70岁以上的儿童和患者。 怀孕 以及哺乳期也被排除在外,因为乙醇始终与生育力和致突变性结合使用 毒品。 最常见的副作用包括 恶心, 呕吐, 增加 酶水平下降 胃和食管静脉血压增高,减少血液 浓度,发烧和嗜睡的感觉。皮肤 在接受放射治疗的患者中,反应频繁发生(105人中有10,000人),而在接受化疗的患者中很少(7人中有10,000人)发生。 过敏反应可能表现为皮疹, 发抖, 胸痛,有时甚至在输液后数周内呼吸急促。 为了最大程度地减少副作用,请在输注之前确保充足的水分并进行监测 胃和食管静脉血压增高 在治疗期间和之后。 输液期间,患者应仰卧。 如果血压下降,应提高其骨盆(Trendelenburg定位)并给予生理盐水溶液。 如果进行特定的化学疗法(例如 顺铂)引起呕吐,医生会结合使用乙二酚 管理 含止吐药并密切监测液体 平衡。 要求治疗医师仅在最长15分钟的时间内进行输注,因为副作用的发生率会随着输注时间的延长而增加。