氨苯吡啶

产品

Fampridine于2010年在美国获批，2011年在欧盟（2017年）获批，2019年在许多国家/地区被批准为缓释片剂形式（Fampyra）。 在美国，它被称为达安普利定（Ampyra）。

结构与性能

甲氨蝶呤（C5H6N2Mr ＝ 94.1g / mol）是在4位带有氨基的吡啶（4-氨基吡啶）。 它以精美的白色存在 粉 可溶于 水。 Fampridine的pKa为9.1，主要在生理pH下质子化。

效果

甲氨蝶呤（ATC N07XX07）的作用主要归因于电压门控的阻断 钾 渠道。 通过减少向外 钾 通过脱髓鞘轴突通道的电流，它延长了复极化并增强了 动作电位。 其结果是， 轴突 功能得到改善，并且在 神经系统。 此外，还讨论了其他作用机制，特别是增强神经递质的释放，例如 乙酰胆碱。 甲氨蝶呤不会引起 QT间期延长。 半衰期约为6小时。 与大多数其他MS药物不同，fampridine主要对症状有效，而对 免疫系统 水平。

适应症

提高成年患者的步行能力 多发性硬化症 有步行障碍。

剂量

根据药品标签。 平板 每天两次，即早上和晚上，相隔12个小时， 禁食.

禁忌

  • 过敏症。
  • 与其他同时治疗 毒品 含有氟哌啶。
  • 患者的病史或当前癫痫发作。 这是因为氟哌啶增加了癫痫发作的风险。
  • 肾功能不全。
  • 与OCT2抑制剂同时治疗，例如 西咪替丁.

有关完整的预防措施，请参阅药物标签。

交互作用

Fampridine是有机阳离子，通过 肾。 它通过有机阳离子转运蛋白OCT2主动分泌到相关程度。 OCT2抑制剂或底物，例如 西咪替丁, 卡维地洛, 普萘洛尔及 二甲双胍 可能会抑制fampridine的排泄并增加 不利影响.

不利影响

在临床试验中最常观察到尿路感染。 其他常见的不良影响包括：

  • 传染性疾病
  • 失眠，焦虑
  • 头晕， 头痛, 平衡 疾病，感觉异常， 震.
  • 心悸
  • 呼吸 疾病，喉咙和 喉 疼痛.
  • 胃肠疾病
  • 背疼
  • 弱点