替诺福韦:作用,用途和风险

替诺福韦 (也有tenofovirdisoproxil)用于治疗HIV-1和 肝炎 B感染。 从而将Tenofovirdisoproxil在人细胞中活化为 替诺福韦。 一方面,它可以抑制HIV中的逆转录酶 病毒 (或DNA聚合酶 肝炎 B 病毒),另一方面,它作为错误的构建基团掺入病毒DNA中,因此病毒不再能够复制。 通常耐受性良好,但可以 如果已经存在肾脏损害,则失败。

什么是替诺福韦?

替诺福韦 是一种抗病毒药物(antiviral),属于HIV中的核苷逆转录酶抑制剂(NRTIs)。 该药还可以阻断DNA聚合酶 肝炎 B 病毒。 它是修改的 腺苷 一磷酸类似物,由戊糖,核酸碱基和 磷酸 残留物。 Tenofovirdisoproxil是这种情况下的前药,它是由人体自身激活的 形成替诺福韦。

药理作用

该药物以片剂形式服用,应随餐服用。 正确剂量应与治疗医师讨论并严格遵守,否则可能会产生耐药性。 血浆低 蛋白质结合 血浆半衰期为12到18小时。 排泄主要是通过 。 活性成分tenofovirdisoproxil未被吸收而被吸收到人体细胞中,并被磷酸化为三磷酸核苷酸,并通过特殊的方法被激活。 称为激酶。 替诺福韦有双重 作用机制。 一方面,活化的衍生物在HIV的情况下抑制病毒逆转录酶,而在DNA的情况下抑制DNA聚合酶。 乙肝。 另一方面,它们也被掺入人体细胞中。 另一方面,它们也作为错误的组成部分掺入病毒DNA中。 因此,由于活化的替诺福韦中缺少3'羟基,DNA合成现在中止了。 结果,该病毒无法再繁殖。 但是,人体中也存在DNA聚合酶,尤其是在人体中。 线粒体。 这些也可以被药物抑制,并具有相应的副作用。

医疗应用与使用

替诺福韦用于治疗HIV-1和 乙肝 感染。 最初,该药被批准用于HIV 治疗 于2002年在欧洲上市,自2008年以来,已被指定用于治疗慢性 乙肝。 特别是,替诺福韦用于乙型肝炎且病毒复制活跃且水平升高的患者。 。 在艾滋病毒的治疗中,替诺福韦总是与其他药物联用 毒品。 该 治疗 可用于成人以及12至18岁的青少年。 在患有慢性乙型肝炎感染的孕妇中,替诺福韦可以减少病毒向胎儿的传播。 在这里,在研究条件下,该药物是在 怀孕管理 持续到出生后4周。 直到那时,未观察到胎儿畸形的显着增加。 应当注意的是,替诺福韦治疗不能治愈HIV-1或乙型肝炎,因此患者即使在感染期间仍可以将病毒传播给他人 治疗。 适当的保护 措施 因此对避免感染至关重要。

风险和副作用

通常,替诺福韦的耐受性非常好。 常见的副作用包括 恶心, 腹泻。 , 疲劳, 头晕头痛。 但是,对于有肾功能不全的患者,建议谨慎行事。 该药具有肾毒性作用,在极少数情况下可以 失败。 替诺福韦也不应与可能对肾脏造成额外损害的其他药物一起服用。 替诺福韦禁用于需要 透析。 抑制人类线粒体DNA聚合酶可能会导致一些罕见但重要的长期副作用。 特别是,在子宫内接受核苷治疗的婴儿发生副作用的风险可能会增加。 可能由于过量 乳酸 ,在 血液乳酸 酸中毒。 这表现为深刻而迅速 呼吸,睡意和 恶心, 呕吐 疼痛。 由于这种副作用可能是致命的,因此应由医师立即进行护理。 胰腺发炎 (胰腺炎)可能会发生,这在以下方面尤其引人注意 疼痛 在上腹部。 在极少数情况下,肌肉和关节无力会损害神经通路(多发性神经病)和脂肪营养不良(体内脂肪再分布障碍)可能会发生。 如果有一个已知的 过敏反应 替诺福韦本身或药物的其他成分不宜服用。 怀孕 提出了一个特殊的挑战,需要个性化的药物管理。 尚不允许在治疗过程中母乳喂养,因为尚不清楚该药物是否会进入 母乳.