费曲替尼

产品

Fedratinib于2019年在美国获准使用胶囊剂(Inrebic)。

结构与性能

Fedratinib以二盐酸盐和一水合物形式存在(Fedratinib dihydrochloride一水合物)。

效果

Fedratinib具有抗增殖特性。 该作用归因于对Janus激酶2(JAK2)的选择性抑制。 这些是细胞内的 属于酪氨酸激酶基团并转移磷酸基团。 他们参与了来自 细胞膜 进入细胞核,并影响基因表达。 突变的JAK2激酶(例如JAK2V617F)的过度活性参与了骨髓纤维化和真性红细胞增多症的发展。 Fedratinib还可抑制FLT3(FMS样酪氨酸激酶3)。 它的终端半衰期较长,约为114小时。

适应症

用于治疗原发性或继发性骨髓纤维化。

剂量

据SmPC。 胶囊 每天服用一次,与进餐无关。

禁忌

  • 过敏症

有关完整的预防措施,请参阅药物标签。

交互作用

Fedratinib由CYP3A4和CYP2C19代谢,以及相应的药物 互动 是可能的。

不利影响

最常见的潜在不良反应包括腹泻,恶心,贫血和呕吐