产品
曲美替尼以薄膜包衣形式获批 片 在2013年在美国,2014年在欧盟以及2016年在许多国家(Mekinist)。
结构与性能
曲美替尼(C26H23END5O4Mr = 615.4g / mol)是吡啶和嘧啶衍生物。 它以曲美替尼二甲亚砜(白色)的形式存在于药品中 粉 几乎不溶于 水.
效果
曲美替尼(ATC L01XE25)具有抗肿瘤和抗增殖特性。 该作用归因于对MEK激酶1和2(促分裂原活化的细胞外信号调节激酶)的抑制。 MEK激酶被突变的V600 BRAF激酶(MAP激酶信号传导途径)磷酸化并激活。 曲美替尼具有3至5天的长半衰期。
适应症
与...结合使用 达拉非尼 用于治疗无法切除或转移的成年患者 黑色素瘤 带有BRAF V600突变(V600E / K)。
剂量
据SmPC。 平板 被采取 禁食 每天一次,至少在饭前1小时或饭后XNUMX小时。
禁忌
- 过敏症
有关完整的预防措施,请参阅药物标签。
不利影响
最常见的可能 不利影响 组合疗法包括 发烧, 疲劳, 恶心, 头痛, 发抖, 腹泻。 ,皮疹, 关节疼痛, 高血压, 呕吐及 咳嗽.