产品
达拉非尼于2013年在美国和欧盟获得批准，2014年在许多国家/地区以硬胶囊形式（Tafinlar）获得批准。
结构与性能
达布拉非尼（C23H20F3N5O2S2Mr = 519.6 g / mol）存在于 毒品 如达布拉非尼甲磺酸盐，白色至略带颜色 粉 几乎不溶于 水。 它是噻唑和嘧啶的衍生物。
效果
达拉非尼（ATC L01XE23）具有抗肿瘤和抗增殖特性。 该作用归因于突变体丝氨酸苏氨酸激酶BRAF V600E的抑制。 BRAF基因的突变会导致激酶活化，从而导致细胞增殖。 V600E是指在600位取代单个氨基酸：缬氨酸被谷氨酸取代。 这种突变使酶的活性增加了500倍。
适应症
用于治疗不可切除或转移的患者 黑色素瘤 经诊断确认为BRAF V600E突变。
剂量
据SmPC。 胶囊 每天两次，相隔12小时， 禁食，至少在用餐前一小时或饭后两小时。
禁忌
- 过敏症
有关完整的预防措施，请参阅药物标签。
交互作用
Dabrafenib被CYP2C8和CYP3A4代谢。 相应的毒品 互动 是可能的。 毒品 改变胃的pH值可能会降低 生物利用度 达拉非尼。
不利影响
最常见的潜力 不利影响 包括 角化过度, 头痛, 发烧，肌肉和 关节疼痛，乳头状瘤， 脱发, 呕吐，皮疹和手足综合症。
