Labetalol:影响,用途和风险

拉贝洛尔 是用来治疗的药物 高血压。 它既可以作为alpha字母也可以作为字母 Beta阻滞剂. 拉贝洛尔 有效用于治疗高血压紧急情况,术后 高血压,与染色体相关的高血压和反弹性高血压。 常见的 不利影响 包括 头痛, 消化不良, 头晕, 恶心,嗜睡,鼻塞和 勃起功能障碍.

什么是拉贝洛尔?

拉贝洛尔 是肾上腺素能受体的阻断剂。 它与其他竞争 儿茶酚胺 与这些网站兼容。 拉贝洛尔对收缩的血管肌肉具有松弛作用。 盐酸拉贝洛尔为白色或乳白色结晶, -易溶 。 该试剂的注射剂是透明,无色至浅黄色的等渗水溶液,可供静脉使用。 其pH范围为3.0至4.5。 每毫升注射液中含有5毫克拉贝洛尔盐酸盐。 Labetalol HCL是一种外消旋体,分子式为C19H24N2O3 * HCL,分子量为364.87。 它具有两个不对称中心,并以两个非对映异构的对苯二酚对的分子复合物形式存在。

对身体和器官的药理作用

拉贝洛尔是一种双重α受体和双重β受体阻滞剂。 它阻止单一物质中选择性α和非选择性β受体的活性。 Beta受体是受体 分子 肾上腺素和 去甲肾上腺素 码头。 这些信使物质是同情心的一部分 神经系统。 这是引起非自愿身体状态的原因。 β肾上腺素受体的激发 血液 船舶 导致加速 心率 并增加 胃和食管静脉血压增高。 对这些受体的作用是有效且可逆的。 拉贝洛尔对突触后的α1受体具有高度选择性的肾上腺素能,对β-肾上腺素能受体则不具有选择性。 它对β1和β2受体的作用大致相同。 α与β阻滞剂的比例取决于口服或静脉内接受拉贝洛尔的程度。 口服时,α-受体阻滞剂与β-受体阻滞剂的比例为1:3; 静脉注射是1:7。 因此,拉贝洛尔可以理解为具有α-阻断活性的β-阻断剂。 相比之下,拉贝洛尔是一种较弱的β受体阻滞剂,比说 普萘洛尔 并且对α受体的亲和力比 酚妥拉明。 拉贝洛尔具有内在的拟交感神经活性。 特别地,它是血管平滑肌中β2受体的部分激动剂。 拉贝洛尔通过将部分β2激动剂与alpha1阻滞剂结合使用,对血管平滑肌具有松弛作用。 这是血管舒张性的,可能导致 血液 压力。 如同 局部麻醉药 通道阻塞 抗心律失常药,拉贝洛尔还具有膜稳定活性。 通过减少 摄入量,拉贝洛尔减少 动作电位 射击,生产 局部麻醉。 静脉注射拉贝洛尔的生理作用不能仅仅基于其受体阻断作用来预测。 阻断beta1受体应减少 速度。 拉贝洛尔并非如此。 在急性情况下使用拉贝洛尔会降低外周血管阻力以及全身性 血液 压力。 对的影响 率,心输出量和 行程 体积 尽管具有alpha1,beta1和beta2封锁机制,但它仍然很小。 这些效果主要在直立的受试者中观察到。

医疗用途以及用于治疗和预防的用途。

拉贝洛尔可用于治疗以下疾病 高血压。 它可以单独使用或与其他组合使用 毒品利尿剂。 该药物通常在饭后服用。 拉贝洛尔在治疗高血压紧急情况,术后有效 高血压,与染色体相关的高血压和反弹性高血压。 该药物具有治疗以下疾病的具体适应症 怀孕诱发的高血压(先兆子痫)。 当有必要携带时,它也可作为重度高血压的替代疗法。 胃和食管静脉血压增高 尽快得到控制。 拉贝洛尔用于调节 胃和食管静脉血压增高麻醉 在一项针对药理学严重高血压的临床研究中,仰卧患者的血压在注射11 mg / kg后平均降低了7/0.25 mmHG。 进一步 注射 0.5 mg / kg至累积 剂量 达到1.75 mg / kg 剂量依赖性降低血压。 平均连续静脉输注 剂量 在两到三个小时内服用136 mg的拉贝洛尔可使血压平均降低60/35 mmHg。 停止治疗后,血压逐渐升高。

风险和副作用

最常见的潜在副作用包括 函数值,充血的 心脏衰竭,嗜睡, 勃起功能障碍,泌尿不适, 恶心, 低血压,视觉障碍,鼻塞和过敏反应。 在某些情况下,会发生矫正综合征。 这样,当患者从躺着或坐着的姿势改变为直立的站立姿势时,他们的血压会迅速下降。 可能会导致嗜睡甚至昏厥。 应该监测患者的这种副作用。 拉贝洛尔应避免在 哮喘 or 慢性阻塞性肺疾病,非常 低血压,严重的心脏病,严重的 心脏衰竭,并且变慢了 心率。 拉贝洛尔可能会进入 母乳 少量。 母乳喂养的母亲应将此事告知医生。 摄入Labetol可能会使思维表现和反应恶化。 的额外消耗 酒精 可能会进一步降低血压并增加药物的某些副作用。 术前下 麻醉以及 眼科手术,Labetol的药物 毒品 应该注意。 药物过量的症状包括 心率, 头晕和昏厥。