巴多昔芬

产品

Bazedoxifene可以薄膜包衣的形式在市场上买到 (Conbriza)。 自2010年以来,该方法已在许多国家/地区获得批准。2015年,该方法与 共轭雌激素 已注册(Duavive)。 本文指的是单一疗法。

结构与性能

巴多昔芬(C30H34N2O3Mr (= 470.60 g / mol)是一种非甾体选择性雌激素受体调节剂,由 雷洛昔芬。 巴泽多昔芬代替苯并噻吩环而含有吲哚环。 在药物中,它以乙酸巴多昔芬存在。 制造商将其称为第三代SERM。

效果

Bazedoxifene(ATC G03XC02)是一种非甾体类SERM,具有雌激素激动和拮抗作用。 它对骨骼组织和脂质代谢具有激动和抗吸收作用,但对乳腺组织和骨骼肌具有拮抗作用。 子宫内膜。 Bazedoxifene可能比Bazedoxifene更具特异性 雷洛昔芬,尤其是在 子宫.

适应症

剂量

根据药品标签。 通常 剂量 每天一次,每次20毫克,无论进餐时间和时段如何。 每天一次 管理 由于28小时的半衰期较长,因此可以使用。

禁忌

有关完整的预防措施,请参阅药物标签。

交互作用

Bazedoxifene共轭于 主要用于巴多昔芬-5-葡糖醛酸。 大部分排泄在粪便中。 细胞色素P450系统很少参与新陈代谢,因此 互动 在CYP酶系统水平上被认为不太可能。

不利影响

很常见 不利影响与其他SERM一样,包括冲洗, 便秘和小牛 抽筋 (肌肉痉挛)。 过敏症,嗜睡, 恶心, 荨麻疹,外周水肿,转氨酶升高,血清甘油三酸酯升高,干燥 和阴道干燥是常见的。 偶尔发生静脉血栓栓塞事件,在极少数情况下发生视网膜血栓事件 静脉 血栓形成 发生。