可乐定 是咪唑啉组的拟交感神经药。 主要用于治疗动脉 高血压 (高血压）。 由于严重的副作用，它被认为是备用的治疗剂。
什么是可乐定？
毒品 可乐定 是属于咪唑啉类的拟交感神经药。 它可以用来治疗 高血压，以帮助 停药，作为所谓的一部分 可乐定 高血压危机中针对慢性开角的抑制试验 青光眼，和 镇静。 在一定程度上，它也可以用于 镇静 和止痛药。 然而，由于相对严重的副作用，它现在仅用作储备疗法，用于治疗糖尿病。 高血压 和 停药.
药理作用
在可乐定中，可以通过该物质起作用来区分几种作用机理。 一种是突触前α2-肾上腺素受体的激活，此外，突触后α2-肾上腺素受体的激活以及对突触后αXNUMX-肾上腺素受体的抑制。 肾上腺素 在肾上腺髓质中释放。 可乐定在中枢均与突触前α2-肾上腺素受体结合 神经系统 并在外围。 这种结合导致减少的释放 去甲肾上腺素 通过G蛋白偶联的信号级联反应。 这减少了释放 去甲肾上腺素 导致同情音调降低。 此外，可乐定还激活突触后α2-肾上腺素受体。 这种情况尤其发生在孤束核区域，即压力感受器反射的转换部位（对 血液 压力感受器触发的压力）。 前述的抑制 肾上腺素 在肾上腺髓质中的释放以及对中央咪唑啉受体的刺激，导致交感分解作用的进一步增强。 可乐定即使在非常低的几微克剂量下也能发挥作用。 血浆半衰期约为50至XNUMX小时，而LDXNUMX 剂量 口服给予小鼠时为108 mg-kg ^ -1。 它在代谢过程中被部分代谢 肝; 但是，有65％的药物是通过 肾。 可乐定可以片剂的形式经口或静脉内给药。 可乐定穿过 血液–脑 障碍并进入 母乳。 该 生物利用度 大约是75％。 这 体积 of 分配 是2 l-kg ^ -1。
药物使用与应用
可乐定可用于治疗以下疾病：动脉高血压; 难治性妊娠高血压; 高血压危机慢性开角 青光眼; 偏头痛; 阿片类戒断综合征 戒酒 综合症和术后发抖。 由于可乐定具有较高的副作用，因此主要与可乐定组合使用 治疗 用于治疗动脉高压以及支持戒断综合症。 总体而言，存在以下影响：减少 血液 压力，降低 心 率，戒断时交感减弱， 镇静 （轻度），以及 疼痛 宽慰。 可乐定的主要应用– 治疗 高血压的发生-可以追溯到1960年代的一次偶然发现。 测试了包括可乐定在内的各种物质的解充血能力。 鼻黏膜。 在这些测试过程中， 心 率和降低 胃和食管静脉血压增高 站出来。 这些作用随后被医学界用于治疗。 因此，可乐定主要成为动脉高血压的治疗剂。 之后， 镇静剂 在动物实验中也观察到了镇痛作用。 但是，应注意可乐定具有相对较强的副作用，因此，应首选副作用较小的其他药物。
风险和副作用
已经提到的严重副作用是干燥的形式 口, 便秘，减少 唾液 和胃液生产， 疲劳，情绪低落，镇静和阳imp。 可乐定不宜与 利尿剂，催眠药，血管扩张药或 酒精，作为这些物质 铅 增强可乐定的效果。 另外，服用时 抗精神病药，不应使用可乐定。 静脉应用后， 胃和食管静脉血压增高 如果超敏反应（过敏）至可乐定是已知的。 其他禁忌症包括 窦房结 综合症 心动过缓 (心 低于50 /分钟），内生 抑郁.，确定 心律失常，冠状动脉 动脉 疾病，急性心肌梗塞，晚期动脉闭塞性疾病（CAD）， 雷诺氏综合症，血栓闭塞性脉管炎，脑血管功能不全， 肾功能不全 和 便秘。 可乐定也禁忌 怀孕 和哺乳。
