卡比拉嗪

产品

Cariprazine在2015年在美国获得批准,在许多国家和欧盟在2018年以胶囊剂形式获准使用(Reagila,某些国家:Vraylar)。

结构与性能

卡比拉嗪(C21H32Cl2N4O,Mr = 427.4g / mol)是哌嗪和二甲基脲衍生物。 它在药物中以盐酸卡哌嗪存在,白色 。 活性代谢产物参与该化合物的作用。

效果

Cariprazine(ATC N05AX15)具有抗精神病特性。 这种影响归因于部分激动 多巴胺 D2/D3 - 和 羟色胺-5-羟色胺1A 受体以及5-羟色胺-XNUMX-HT的拮抗作用2B-5-羟色胺XNUMX-HT2A - 和 组胺 H1 中央的受体 神经系统。 Cariprazine具有2至4天的长半衰期。 活性代谢物的半衰期长达3周。

适应症

用于治疗 精神分裂症 在成年患者中。 在某些国家/地区还用于急性治疗I型双相情感障碍的躁狂或混合发作。

剂量

据SmPC。 胶囊 每天服用一次,与进餐无关。 始终在一天的同一时间进行管理。

禁忌

  • 过敏症
  • 与强或中度CYP3A4抑制剂或CYP3A4诱导剂合用。

请参阅药物标签以获取完整的预防措施。

交互作用

Cariprazine是CYP3A4和CYP2D6的底物,以及相应的药物 互动 是可能的。

不利影响

最常见的可能 不利影响 包括锥体外系干扰(帕金森症)和静坐不稳(坐立不安)。