Apremilast:效果,用途和风险

菊粉 是一种商品名为Otezla的药物,用于治疗 牌匾 银屑病 和活跃的银屑病 关节炎。 它是PDE4抑制剂中的一种活性物质。 的效果 前者 基于对磷酸二酯酶-4酶的抑制。

什么是前药?

菊粉 是一种商品名为Otezla的药物,用于治疗 牌匾 银屑病 和活跃的银屑病 关节炎。 Otezla用于中度至重度 牌匾 银屑病。 这是一种导致皮肤上出现红色和鳞片斑块的疾病。 皮肤。 药物apremilast也可用于治疗 炎症关节 与牛皮癣有关。

银屑病 关节炎,一个 炎症关节 与牛皮癣有关。 Otezla用于其他全身疗法未能达到理想效果的患者。 Otezla也可以与其他改变疾病的抗风湿药联合使用 毒品。 具有阿普司特活性成分的药物需要开处方,并且只能在有经验的医生的监督下使用。 治疗是逐渐开始的。 普雷米司特可以薄膜包衣的形式在市场上买到。 它于2014年首次在美国以商品名Otezla获批。

药理作用

普雷米司特抑制酶磷酸二酯酶4,从而增加细胞内环 腺苷 一磷酸(cAMP),生化衍生 分子 来自三磷酸腺苷(ATP)。 它们用于细胞信号转导。 这种增加之后,炎症细胞中炎症介质的形成减少。 细胞内酶phoshodiesterase-4(PDE4)在人体的自然防御系统中发挥着重要作用, 免疫系统。 它触发细胞因子的产生。 这些是使者适当参与炎症过程和触发牛皮癣的过程的信使物质。 通过抑制PDE4, 浓度 体内这些细胞因子的减少。 发炎 这种抑制作用减轻了牛皮癣和其他牛皮癣的症状。 普雷米司特是一种口服小分子PDE4抑制剂。 它通过已经命名的调节在细胞内起作用。 在促炎和抗炎介质的网络中,PDE4是占主导地位的PDE。 抑制导致炎症反应的下调。 据推测,促炎介质和消炎介质参与了牛皮癣的疾病模式,并相应地被前体药物积极地操纵。 在临床研究中,观察到使用apremilast治疗的患者有明显的调节作用。 但是,没有完全抑制血浆蛋白水平。 此外,前者可降低患处的表皮厚度 皮肤 患者的区域。 此外,炎性细胞的浸润和促炎基因的表达显着降低。 每天两次,剂量为50 mg,否 QT间期延长 在患者中观察到。

医疗应用与用途

牛皮癣也称为牛皮癣。 在这种疾病的 皮肤, 钉子 or 关节 可能也会受到影响。 这种慢性炎症性皮肤病不会传染。 原因包括牛皮癣的遗传遗传易感性。 症状包括皮肤发红,发痒和银白色 皮肤鳞片,其大小可以为几厘米。 这种疾病通常是慢性的或反复发作​​。 临床研究表明,该药物在银屑病和银屑病中的疗效。 银屑病关节炎, 分别。 普雷米司特已被用作单一疗法和组合疗法 治疗 使用小分子DMARD,这是治疗风湿性疾病的基本疗法。 结果,前者的治疗显着改善了牛皮癣的症状和体征, 银屑病关节炎, 分别。 接受单药治疗的患者组和接受联合治疗的患者组的响应数据大致相等 治疗。 在牛皮癣的不同表现中看到了治疗益处。 普瑞司特显着改善了患者的生活质量。

风险和副作用

Otezla最常见的副作用涉及消化系统。 腹泻恶心 是非常常见的症​​状。 呼吸道 感染, 头痛,特别是 紧张性头痛,也是常见的副作用。 在以下情况下不应该使用Apremilast 怀孕。 另外,女性应使用有效的避孕药具 措施 同时服用。 Otezla之所以获得批准是因为收益大于风险。 副作用主要是轻度至中度。 该药物可以口服,最大剂量为30 mg。