凡德他尼

产品

Vandetanib可以薄膜包衣的形式在市场上买到 (卡普雷萨)。 它于2011年在欧盟获得批准。它于2012年XNUMX月在许多国家/地区注册。

结构与性能

凡德他尼(C22H24溴化FN4O2Mr = 475.4 g / mol)是一种喹唑啉胺和哌啶衍生物,实际上不溶于 .

效果

Vandetanib(ATC L01XE12)是一种具有抗肿瘤,抗增殖和抗血管生成特性的酪氨酸激酶抑制剂。 被抑制的激酶包括VEGFR,EGFR和RET。

适应症

用于治疗不可切除,快速进展和有症状转移性甲状腺髓样癌的患者。

剂量

据SmPC。 Vandetanib每天服用一次,不分餐点,并且始终在一天的同一时间服用。 它的半衰期很长,只有19天。 在治疗期间, 皮肤 由于vandetanib具有光敏特性,因此必须保护其免受阳光照射。

禁忌

  • 过敏症
  • 先天性长QT综合征
  • 严重肾功能衰竭
  • 哺乳期

可以在药物标签上找到完整的预防措施。

交互作用

Vandetanib是CYP3A4的底物和CYP450的轻度诱导剂,也是OATP1B1,OATP1B3,P-gp,OCT1和OCT2的抑制剂。 CYP3A4诱导剂,例如 利福平 可能会减少 生物利用度 在一定程度上使用了vandetanib。 Vandetanib会延长QT间隔,因此不应与其他药物一起使用 毒品 这也延长了QT间隔。

不利影响

最常见的可能 不利影响 包括皮疹, 皮肤 反应, 光敏性,消化系统疾病如 腹泻。 呕吐, 疲劳,虚弱,虚弱,减肥, 高血压, 头痛, 失眠, QT间期延长,食欲下降和低血钙症。