产品
Tasimelteon于2014年在美国获得批准,2015年在欧盟以胶囊剂形式获得批准(Hetlioz)。 该药物目前在许多国家尚未注册。
结构与性能
紫杉醇(C15H19没有2Mr = 245.3 g / mol)以白色结晶形式存在 粉 很少溶于 水。 它在结构上与 退黑激素.
效果
Tasimelteon是该药的激动剂 退黑激素 MT1和褪黑激素MT2受体。 它与MT2的绑定比与MT1的绑定更牢固。 这些受体参与昼夜节律的维持(另请参见 退黑激素).
适应症
用于治疗非24小时睡眠-觉醒障碍(非24小时)。 这是一种睡眠觉醒节律障碍,主要发生在盲人中。 Tasimelteon目前尚未获准用于其他适应症(例如, 睡眠障碍, 时差).
剂量
据SmPC。 该药物在就寝前的晚上服用,并且总是在一天的同一时间服用。 它应该在没有食物的情况下服用。
禁忌
- 过敏症
有关完整的预防措施,请参阅药物标签。
交互作用
Tasimelteon被CYP1A2和CYP3A4代谢。 毒品 互动 可能与CYP1A2抑制剂如 氟伏沙明 和CYP3A4诱导剂。
不利影响
最常见的可能 不利影响 包括 头痛,噩梦,不寻常的梦想,高高的 肝 酶,上 呼吸道 感染和尿路感染。 Tasimelteon可能会导致嗜睡,因此增加服用Tasimelteon时不宜服用 浓度 是必需的(例如,在开车之前)。