介绍
活性成分他莫昔芬通常以盐的形式使用，即作为他莫昔芬柠檬酸二氢盐，是选择性雌激素受体调节剂（SERM）。 在过去，这一组的活性成分也被称为抗雌激素。 该组的活性成分通过各种组织中存在的雌激素受体介导其作用。 垂体 （垂体），乳房， 子宫 和骨头。
简而言之，他莫昔芬引起雌激素依赖性组织细胞分裂的减少。 因此，一方面，组织消亡，另一方面，阻止了组织的进一步生长。 他莫昔芬通常以薄膜衣片形式给药。 所述片剂包含10mg，20mg，30mg或40mg他莫昔芬。
主治医生确定要使用的剂量。 通常每天20 mg的剂量就足够了。 他莫昔芬是处方药。
他莫昔芬是前药，即低活性药理物质，仅通过体内的代谢（代谢）转化为活性成分。 在他莫昔芬的情况下，细胞色素P450酶家族的酶对此负责。 该酶称为CYP2D6，可将他莫昔芬转化为活性代谢物endoxifen。
已知酶CYP2D6的基因在不同个体中可能具有不同的结构（基因多态性）。 因此，在不同的个体中，从他莫昔芬到内氧芬的活化步骤可能不同。 在所谓的缓慢发作的他莫昔芬代谢者中，药物的激活以及因此的作用被延迟，这就是为什么这些患者可以从替代疗法中受益的原因。 因此，通常建议确定CYP2D6基因型，以便在开始治疗前排除该基因的可能异常。
作用方式（药效学）
如上所述，他莫昔芬是通过与雌激素受体结合而起作用的选择性雌激素受体调节剂（SERM）。 由他莫昔芬形成的活性代谢物4-羟基他莫昔芬和内皮西芬对雌激素受体的结合甚至更强。 他莫昔芬可以描述为所谓的部分激动剂。
部分激动剂是与受体结合并因此部分模拟与该受体结合的实际物质（例如，在雌激素受体的情况下为荷尔蒙雌激素）的作用的物质。 与完全激动剂相比，部分激动剂仅引起与受体相关的信号级联的不完全激活。 由于部分激动剂阻止了完全激动剂的结合或使之不能结合，因此部分激动剂会部分抑制完全激动剂的作用。
对于他莫昔芬，这意味着他莫昔芬一方面具有雌激素活性成分，但另一方面具有抗雌激素活性成分。 抗雌激素成分是由雌激素从其受体键置换而产生的。 哪种成分占优势取决于组织类型。
在乳腺组织中，ERβ的雌激素受体主要发现其类型，其中他莫昔芬产生抗雌激素作用。 这解释了他莫昔芬对 乳腺癌。 三苯氧胺对雌激素的雌激素作用 子宫 解释了子宫良性和恶性变化的发生率增加 子宫内膜.
